【粟米草资源及药理作用研究进展】茜草药理作用研究进展

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  摘 要:粟米草(Carpetweed)为番杏科植物,在我国其药用资源丰富,研究表明其具有多样的生物活性,粟米草具有显著的抗自发性高血压作用、抗菌作用及杀精子作用以及对抗氯仿、肾上腺素、乌头碱诱发的心率失常,降低大鼠血浆和心肌CAMP含量以至未知的抗癌作用。综述了粟米草资源分布及药理作用研究进展,对粟米草的进一步研究,以利于将其开发成新药,并指出现在研究中存在的问题并作进一步展望。
  关键词:粟米草;资源分布;药理作用
  中图分类号:R282.71;R285 文献标识码:A 文章编号:1673-2197(2008)05-053-02
  
  1 资源分布
  
  番杏科植物包括星粟米草属和粟米草属。
  (1)星粟米草有12种,分布于热带亚热带地区,我国产三种分别为滇南星粟草,星粟草,五蕊星粟草,见于云南南部,广东,广西,海南,台湾。滇南星粟草产于云南南部,老挝,万象,越南北部,海防,四富,我国西双版纳存有其标本草。星粟草产于云南南部,海南,台湾,生于河边石砂及空旷的沙地上,海拔500~780m,分布东半球热带地区和亚热带地区欧洲和热带美洲。五蕊星粟草产于海南,广东,台湾,生于海岸沙地上及空旷地,分布于热带亚洲,亚洲经马来西亚至澳洲北部。
  (2)粟米草属约20~25种,分布于热带和亚热带地区欧洲和北美。我国产5种,产于华东,西南,华南。分别为裸茎粟米草,粟米草,新疆粟米草,轮叶粟米草,棱粟米草。裸茎粟米草产于海南,多生于旷地上及海岸边沙滩,分布于印度、西巴基斯坦至热带亚洲。粟米草分布于云南贵州广西,海南广东,福建台湾,浙江江苏,安徽湖南,湖北陕西,最西达西藏墨脱,印度中南半岛,马来西亚和日本也有分布。新疆粟米草产于新疆阿尔泰齐白岭前山及北部额尔齐斯河流域,生于干旱河谷及旱沙地海拔1150~1300m,分布于印度,西巴基斯坦及苏联哈萨克斯坦额尔齐斯河流域及巴尔喀什湖,为热带干旱性地区常见杂草。轮叶粟米草,中国海南广东首次记录,产于广东陆丰、海丰及海南,日本及南美洲也有,为热带海边杂草。多棱粟米草产于海南(昌江)、广东,生于草地旱田沙地上,为中国特有的品种。
  (3)由于粟米草野生资源极其有限,因此利用毛状根培养产生药用活性成分将是解决资源短缺问题的一条途径。毛状根培养是20世纪80年代在植物细胞培养技术领域发展起来的一项新技术,毛状根培养系统具有生长迅速,不需要外源生长激素,产生次生代谢产物稳定等优点[1]。其方法为分别用发根农杆菌R1601,ATCC15834和A4感染粟米草无菌苗的子叶,获得毛状根,并筛选优质株系。
  
  2 药理作用
  
  粟米草具有显著的抗自发性高血压作用、抗菌作用及杀精子作用以及对抗氯仿、肾上腺素、乌头碱诱发的心率失常,降低大鼠血浆和心肌CAMP含量以至未知的抗癌作用。粟米草总皂苷是其中多数药理作用的主要活性成分。
  2.1 对自发性高血压的作用
  李雪芹[2]等用不同浓度的粟米草乙醇溶液对自发性高血压和正常大鼠作用比较得出小剂量的粟米草溶液能明显扩张冠状动脉,而大剂量的粟米草溶液则使冠脉血流量减少达到降血压的作用,由于粟米草没有β受体阻断作用,故粟米草能抵抗去甲肾上腺素和肾腺上素的升压翻转,其减压机制可能与抑制心脏、减少心输出量和阻断α受体扩张外周血管,减低外周阻力有关,而与β受体阻断作用无关。粟米草这种利用阻断α受体的降压机制与远志皂苷大豆叶皂苷等中草药的降压机制不同。
  2.2 抗真菌作用
  粟米草地上部分对黄瓜芽枝霉有抗真菌作用,其有效成分为粟米草精醇A。因此粟米草具有清热解毒,利湿,治疗腹痛泻泄,疮疖肿痛毒等功能。
  2.3 杀精作用
  粟米草精醇A尚有较强的杀精子作用,当其浓度为0~300μg/mL时,对精子的运动和生存力有剂量和时间相关性作用,在300μg/mL时达最大作用。粟米草精醇A与精子共孵60min后,因超氧化物歧化酶(SOD)被抑制,精子膜脂质过氧化明显增强,在电镜下可见精子头和尾区的膜明显损害,精子顶体膜显著肿胀和破坏。
  2.4 抗实验性心率失常作用
  抗实验性心率失常作用包括对氯仿诱发的心律失常作用、对氯化钙诱发的小鼠室颤的作用、对肾腺上素诱发家兔心律失常的作用、对乌头碱诱发的大鼠心律失常的作用、对异丙肾上腺素诱发正性频率作用的影响[3]。
  通过动物实验证明粟米草的乙醇提取物有抗乌头碱注射液诱发大鼠心率失常作用,之后用粟米草的分离提取物―粟米草总皂苷,实验证明粟米能显著对抗氯仿、肾腺上素、乌头碱等诱发的心律失常,但不能对抗氯化钙诱发的室颤。它不能对抗异丙肾腺上素的正性频率作用,说明粟米草可能没有β-肾腺上素受体阻断作用。
  2.5 对扩张冠脉和心率的影响
  离体兔心灌注实验表明,小剂量的粟米草能明显扩张冠脉,使冠脉流量增加,其作用与丹参相似。小剂量粟米草对离体兔心蛙心心率无明显影响,说明通常剂量对动物心脏无直接减慢心率作用,大剂量时离体兔心冠脉流量和心率减少,则可能是对心脏抑制作用所致。
  粟米草可使大鼠心肌血浆和CAMP降低[4],这是否与其负性传导作用和抗心率失常作用有关系,尚待进一步探讨。
  2.6 抗癌作用的研究
  埃及科学家曾报道发现星毛粟米草根的正丁醇提取物即星毛粟米草皂苷A~C(1~3),以及四种新的齐墩果烷皂苷D~G(4~7)对其进行实验发现化合物1和3~7具有显著的细胞毒性,而化合物2仅对细胞系HEK~29有微弱的抗癌细胞活性,即其有抗癌作用。
  
  3 问题与展望
  
  粟米草研究中粟米草含有多种皂苷,其皂苷具有显著的心血管药理活性,粟米草在抗心律失常和抗心肌缺血等方面需要深入的研究。但由于提取物为混合物而非单一的物质,故其真正药理作用成分尚不明确,粟米草的提取物(除总皂苷外)的活性成分是否有其它作用机制还有待进一步研究。基于目前粟米草的研究现状,粟米草的有效成分、药理作用的作用机制多数尚不明确,所以针对药材本身的化学、药理都存在较大的发展前景。如由于粟米草提取物的抗菌作用的机制尚不明确,所以心肌血浆和CAMP降低的原因有待考证。而埃及科学家曾报道发现星毛粟米草根的正丁醇提取物即星毛粟米草皂苷A~C(1~3),以及四种新的齐墩果烷皂苷D~G(4~7)对其进行实验发现化合物1和3`~7具有显著的细胞毒性,而化合物2仅对细胞系HEK~293有微弱的抗癌细胞活性,究其原因尚不明确,所以粟米草作为抗癌药物研究也具有较大的发展前景。
  
  参考文献:
  [1] 许铁峰,张汗明,丁如贤,李博华.毛蕊花和粟米草毛状根培养系统的建立(简报)[J].植物生理学通讯,2000,36(5):423~425.
  [2] 李雪芹,高春华,等.粟米草提取物对自发性高血压的降压作用[J].山东医药,2005,45(17):8~9.
  [3] 姚果原,李丽,任卫琳.粟米草提取物抗心律失常作用实验研究[J].九江医专报,1992,7(1):1.
  [4] 姚果原,卢琦华,张瑞雯,等.粟米草提取物的抗乌头碱作用及其对大鼠血浆和心肌CAMP的影响[J].中药药理与临床,1991,7(特刊):19.
  (责任编辑:王尚勇)

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