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[摘要]目的：探讨紫杉醇长循环脂质体(PSL)的急性毒性、抗肿瘤作用和稳定性。方法：制备PSL，其中含有聚乙二醇一二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG--DSPE)和油酸。PEG-DSPE用于延长脂质体的血液循环时间，油酸用于降低脂质体的粒度。利用激光粒度/Ze-ta电位测定仪和Sephadex G50色谱柱，观察和测定了PSL的粒度分布、Zeta电位和包封率。在冷藏(7℃)避光条件下保存1年，观察其理化性质的改变。结果：PSL粒径为(138.6±4.6)nm，Zeta电位为(-31.6±7.9)nw，包封率可达(97.8±2.6)％(n＝3)。静脉注射后。与游离紫杉醇相比，长循环脂质体显著提高了紫杉醇的抗肿瘤作用，同时显著减轻了紫杉醇的急性毒性。在本试验条件下，保存1年，粒度、包封率几乎无改变，但紫杉醇含量下降8.2％。结论：PSL封率高、粒度小，有可能成为一种较好的抗肿瘤药物。
[关键词]紫杉醇；长循环脂质体；抗肿瘤作用
文章编号：1009-5519(2009)11-1601-03 中图分类号：R9 文献标识码：A
