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手性药物的立体结构与其生物活性有着密切的关系，通常一种对映体具有良好的生物活性，另一种活性很弱或没有活性，甚至还有毒副作用。因此，研究对映体的拆分，尤其是体内药物代谢过程中对映体的拆分，具有非常重要意义。目前，手性药物的拆分方法主要有化学拆分法、结晶法、生物拆分法和色谱法等，其中色谱法由于简便快捷，分离效果好而被认为是体内药物手性异构体拆分最有效的方法。本研究基于国内外关于手性拆分的文献资料，介绍了超临界流体色谱法(SFC)、气相色谱法(GC)、高效液相色谱法(HPLC)和毛细管色谱法(CE)在体内药物手性拆分中的应用，分述如下。
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