[金樱子根与金樱子茎水提物药理作用的研究]金樱子的功效和药理作用

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  【摘要】目的:观察金樱子根水提物(RE)与茎水提物(CE)的抗炎、止痛、止血作用及对小鼠肠蠕动功能的影响。方法:采用不同给药途径给予小鼠RE和CE,进行对比试验,观察其药理作用。结果:RE和CE能明显抑制正常小鼠肠蠕动功能、明显对抗新斯的明引起的小鼠小肠蠕动亢进;均能显著缩短小鼠凝血时间、均能减少醋酸致痛小鼠的扭体次数,提高光热尾痛小鼠的痛阈,抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀和角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀。结论: RE和CE具有明显的抗炎止痛、止血、促进肠蠕动药理作用,且RE略强于金樱子茎的作用。
  【关键词】金樱子根;金樱子茎;水提物; 药理作用
  
  金樱子根为双子叶植物药蔷薇科植物金樱子(Rosa laevigata Michx.)的干燥根。性苦、涩、凉。有清热利湿、消肿解毒之功效。用于吐血、衄血、便血,外伤出血及肺痈,关节炎,疮毒,月经不调,子宫下垂。我们参照《中药新药研究指南》[1]的要求,对金樱子根水提取物(RE)与茎水提物(CE)进行了药效学研究,所获结果如下:
  1材料
  1.1药品与试剂金樱子根,样品批号:2009001-1;金樱子茎,样品批号:2009002-1;由株洲千金药业股份有限公司提供。盐酸吗啡注射液,批号990502,沈阳第一制药厂生产;新斯的明,批号080302,由上海信谊金朱药业有限公司生产;肠康片,批号070902,规格:每片含盐酸小檗碱0.05g,由湖南湘泉制药有限公司生产;三七止血胶囊,批号080401,湖南德康制药股份有限公司;阿司匹林片,0.3g/片,批号20071118,河南新乡同心制药厂;元胡止痛片,批号20080307,湖南国华制药有限公司。墨汁,批号20080729,由北京一得阁墨业有限责任公司生产。
  1.2动物清洁级昆明种小鼠,体重20~22g,雌雄兼用;SD大鼠,体重180~200g,雌雄兼用,均由长沙东创实验动物科技服务部提供,湖南医药工业研究所动物房使用,实验动物使用许可证:SYXK(湘)2010-0002。
  1.3药物的配制金樱子根、茎经水提取制成浓缩液4g生药/ml,实验时分别用蒸馏水配成2、1和0.5g生药/ml,供小鼠用,剂量分别为40、20和10g生药 /kg(分别相当人用量按体表面积折算为17.6、8.8和4.4倍);分别用蒸馏水配成2.8、1.4和0.7g生药/ml,供大鼠用,剂量分别为28、14和7g生药 /kg(分别相当人用量按体表面积折算为17.6、8.8和4.4倍);肠康片用蒸馏水配成1.21g 小檗碱/100ml,三七止血胶囊用蒸馏水配成3.4g内容物/100ml,阿司匹林片用蒸馏水配成2.73g/100ml,元胡止痛片用蒸馏水配成18.3g生药/100ml,均供小鼠用;阿司匹林片用蒸馏水配成3.73g/100ml,供大鼠用。给药体积:小鼠20ml/kg,大鼠给药体积10ml/kg,均灌胃给药。
  1.4实验动物分组清洁级昆明种小鼠,动物称重后,小鼠一般均分为九组,即对照组、模型组、阳性药物组、RE高剂量组、RE中剂量组、RE低剂量组、CE高剂量组、CE中剂量组、CE低剂量组,每组动物10只。
  2方法与结果
  2.1统计方法采用SPSS11.0软件和DAS1.0软件进行统计学处理,定量资料实验数据采用均数±标准差表示,进行t检验。
  2.2对小鼠肠蠕动功能的影响
  2.2.1金樱子根和金樱子茎水提取物对正常小鼠肠蠕动功能的影响
  取昆明种小鼠80只,体重20-22g,雌雄兼用,随机分为八组(n=10)。按1.3方法给药,于隔食12h后,逐只称重,一次性灌胃给药1小时后,所有动物灌胃10%墨汁25ml/kg。10分钟后处死动物,取胃幽门至回盲部的肠管,平铺于玻璃板上,量取长度作为“小肠总长度”,从胃幽门部至墨汁前沿的距离作为“墨汁在肠内推进距离”,计算墨汁推进百分率。结果表明:RE高、中、低剂量;CE高、中均能明显减慢正常小鼠小肠推进速度。且CE的作用稍弱于RE的作用。
  2.2.2金樱子根和金樱子茎水提取物对肠运动亢进小鼠的影响
  取昆明种小鼠90只,体重20-22g,雌雄兼用,随机分为九组(n=10)。按1.3方法给药,于隔食12h后,逐只称重,一次性灌胃给药1小时后,除正常对照组外,其余动物均皮下注射甲硫酸新斯的明0.1mg/kg10分钟后,所有动物灌胃10%墨汁25ml/kg,10分钟后处死动物,取胃幽门至回盲部的肠管,平铺于玻璃板上,量取长度作为“小肠总长度”,从胃幽门部至墨汁前沿的距离作为“墨汁在肠内推进距离”,计算墨汁推进百分率。结果表明:RE、CE高、中、低剂量均能对抗新斯的明引起的小鼠小肠运动亢进,减慢肠蠕动速度。CE的作用和RE的作用无明显差别。
  2.2.3金樱子根和金樱子茎水提取物对小鼠缓慢小肠运动的影响
  取昆明种小鼠90只,体重20-22g,雌雄兼用,随机分为九组(n=10)。按1.3方法给药,于隔食12h后,逐只称重,一次性灌胃给药1小时后,除正常对照组外,其余动物均皮下注射盐酸吗啡10mg/kg 15分钟后,所有动物灌胃10%墨汁25ml/kg,15分钟后处死动物,取胃幽门至回盲部的肠管,平铺于玻璃板上,量取长度作为“小肠总长度”,从胃幽门部至墨汁前沿的距离作为“墨汁在肠内推进距离”,计算墨汁推进百分率。结果表明:RE、CE高、中、低剂量对盐酸吗啡引起的缓慢小肠运动均无协同作用。CE的作用和RE的作用无明显差别。
  2.3金樱子根和金樱子茎水提取物对小鼠止血功能的影响
  取昆明种小鼠80只,体重20-22g,雌雄兼用,随机分为八组(n=10),阳性药用三七止血胶囊。按1.3方法给药,每日一次,连续给药七日。于末次给药1小时后,从小鼠眼眶静脉丛取血滴于玻片上,立即开始计时,此后每隔30s用干燥针头挑动血液1次,至针头能挑起纤维蛋白丝为止为小鼠凝血时间。结果表明:RE高、中、低剂量均能缩短小鼠凝血时间。CE高剂量能缩短小鼠凝血时间。高、中剂量RE的作用明显强于高、中剂量CE的作用。
  2.4止痛试验
  2.4.1金樱子根和金樱子茎水提取物对醋酸致痛小鼠扭体次数的影响
  清洁级昆明种小鼠80只,雌雄各半,体重20~22g,随机分为八组(n=10),阳性药用阿司匹林片。按1.3方法给药,每日一次,连续给药七日。于末次给药1小时后,腹腔注射0.7%冰醋酸(0.15 ml/10g),观察每只小鼠15min内因疼痛引起的扭体次数。结果表明:RE和CE高、中剂量能明显抑制醋酸致痛小鼠扭体次数。但RE和CE低剂量未表现明显抑制醋酸致痛小鼠扭体次数。且CE的作用稍微弱于RE的作用。
  2.4.2 金樱子根和金樱子茎水提取物对光热尾痛小鼠痛阈的影响
  取清洁级昆明种小鼠,体重20~22g,给药前分别测光热尾痛小鼠痛阈。将小鼠装入笼中,暴露并抓住鼠尾,将其置于SW-200光热尾痛测试仪上,打开开关,光束直射于鼠尾1/3处,记录小鼠甩尾时间,痛阈大于4秒者弃用。选用合格小鼠80只,雌雄各半,随机分为八组(n=10),阳性药用元胡止痛片,按1.3 方法给药一次,给药1小时后,同法测光热尾痛小鼠痛阈,痛阈大于6秒者以6秒计。结果表明:RE三个剂量组和CE水提取物高、中剂量组均能明显提高光热尾痛小鼠痛阈。但CE低剂量组未表现明显提高光热尾痛小鼠痛阈。且CE的作用弱于RE的作用。
  2.5抗炎试验
  2.5.1金樱子根和金樱子茎水提取物对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响
  清洁级昆明种小鼠80只,雄性,体重18~22g,随机分为八组(n=10),阳性药用阿司匹林片,按1.3方法给药,每日一次,连续给药七日。于末次给药1小时后,于小鼠右耳涂二甲苯0.1ml/只致炎,左耳不涂为正常耳,致炎后1h脱颈椎处死小鼠,用直径为8mm打孔器冲下左耳和右耳同一部位的圆片,于电子分析天平上称重,以耳廓肿胀度值(小鼠右耳重量与小鼠左耳重量之差)比较药物的抗炎作用。结果表明:RE和CE高、中剂量组均能明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀。但RE和CE低剂量组未表现明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的作用。且CE与RE的作用无明显差别。
  2.5.2对角叉菜所致大鼠足跖肿胀的影响
  SD大鼠80只,雄性,体重180~200g,均分成八组(n=10),阳性药用阿司匹林片,按1.3方法给药,每日一次,连续给药七日。于末次给药1小时后,在大鼠左后肢足腱膜下注射1%角叉菜胶0.1ml/只,2小时后再灌胃给药一次。测量致炎前大鼠足跖大小(用刻度为mm的皮尺测定足爪至踝关节处周长),及致炎后1、2、3、4、5、6、8小时大鼠足跖大小,计算肿胀度(致炎后足跖周长-致炎前足跖周长),结果进行t检验,结果表明:RE各个剂量组均能明显抑制角叉菜所致大鼠足跖肿胀;CE高、中剂量组也能明显抑制角叉菜所致大鼠足跖肿胀。但CE低剂量组未表现明显抑制角叉菜所致大鼠足跖肿胀的作用。且CE中、低剂量组的作用明显弱于同剂量的RE。
  3讨论
  实验结果表明金樱子水提物具有明显的抑制肠蠕动、止痛、止血和抗炎作用。不同的学者研究发现金樱子还有抗肿瘤、抗氧化、调节免疫等作用,临床应用比较广。曾经有人对金樱子的抗炎作用较多进行基因与分子方面的研究[2-6],但在其他如选用部位方面的研究较少。本实验从临床前药理方面进行了一些基础研究,比较金樱子根与茎水提物的作用,为临床研究及金樱子的选材提供参考。金樱子的化学成分比较复杂,究竟是哪一种成分发挥作用尚有待于进一步的研究。
  
  参考文献
  [1]卫生部药政局:中药新药研究指南1994.
  [2]陈敬民,李友娣.金樱子醇提物对被动型Heymann肾炎大鼠的药理作用研究[J].中药材, 2005,28(5):408-409.
  [3]陈敬民,李友娣等.金樱子醇提物对血清病型肾炎大鼠的药理作用[J].时珍国医国药,2006,l7(8):1404-1405.
  [4]韦玉兰,黄艳明等. 金樱子对IgA 肾病大鼠肾脏组织TGF-β基因表达的影响[J].陕西中医,2007,28(11):1566-1568.
  [5]黄艳明,舒雨雁等.金樱子对实验性IgA肾病大鼠MCP―lmRNA表达的影响[J].时珍国医国药,2007,18(9):2154-2155.
  [6]张庭廷,潘继红.金樱子多糖的抑菌和抗炎作用研究[J].生物学杂志,2005,22(2):41-42.
  [7]苏上贵,韦玉兰.金樱子水-醇提取物保护IgA肾炎肾脏功能的实验研究[J].时珍国医国药,2008,19(6):1365-1366.

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