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（浙江中医药大学，浙江 杭州 310053）�� 摘 要：综述了茶多酚作为茶叶中具有重要生理活性的多种有效成分混合物，具有抗动脉粥样硬化、抗氧化等药理作用，对动脉粥样硬化、心血管等疾病有一定的预防和治疗作用。�
关键词：茶多酚；化学结构；药理作用�
中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1673-2197（2009）01-0131-03��
在我国，茶叶是仅次于水而被人们广泛消费的饮料，作为一种传统饮料在我国已有上千年的历史，茶叶系山茶科植物茶树（CamelIiasinenis o. Ktze.）的干燥嫩叶或叶芽，作为软饮料，很有营养、保健和药用价值[1]。东汉的《神农本草》、唐代陈藏器的《本草拾遗》、明代顾元庆《茶谱》等史书，均详细记载了茶叶的药用功效。近年，随着对茶叶有效成分的深入研究，其主要成分茶多酚的营养、保健和药理作用倍受关注，并已应用于临床实际。现将茶多酚药理作用的研究进展介绍如下。�
1 茶多酚的组成和化学结构�
茶多酚（tea polyphenol，TP）在茶叶(特别是绿茶) 中含量较高,占茶叶干重的30%左右,其中儿茶素类化合物为TP的主要成分,约占TP总量的65%～80%，主要含有4种单体:表没食子儿茶素没食子酸酯( Epigallocatechin gallate, EGCG)、表儿茶素没食子酸酯( Epicabechin gallate, ECG)、表儿茶素( Epicatechin,EC)及表没食子儿茶素( Epigallocatechin, EGC)，化学结构式如图1。其中, EGCG含量最高, 约占儿茶素的50%左右[3]。�
2 药理作用�
2.1 抗氧化作用�
茶多酚是一类含有多酚羟基的化学物质,能清除人体内过剩的活性自由基，具有极强的抗氧化作用。茶多酚一方面可通过抑制氧化酶,减少自由基的生成,以提高其抗氧化作用;另一方面通过灭活自由基,保护抗氧化酶,还能提高体内抗氧化酶的活性进而增强抗氧化作用[2]。其抗氧化特性通过下述几种途径体现。�
首先, TP的酚羟基能作为供氢体,提供质子H+, 将单线态氧1O2 还原成活性较低的三线态氧�3O2，减少氧自由基产生的可能性;并能夺取过氧化过程中产生的脂质过氧化自由基,生成活性较低的多酚自由基,打断自由基氧化链反应,有效清除体内自由基。比较TP和几种常用的抗氧化剂,如维生素E (Vitamin E, VE )、维生素C (Vitamin C,VC )、迷迭香(RA)、姜黄素(Cur)在多形核白细胞( PMN)系统中对活性氧自由基的清除情况,表明TP对活性氧自由基的清除能力明显大于常用的抗氧化剂[3]。Maeda等实验也表明[4]，茶多酚中儿茶素类化合物对O2- 、O H�-自由基的清除率达到98 %以上,清除速率常数在109～1014数量级,对活细胞( PMN) 产生的氧自由基的综合清除效果优于维生素E 和维生素C，具有良好的抗氧化作用。杨广花对食用油脂的研究中也发现茶多酚对其抗氧化能力为维生素E、叔丁基对甲酚(BHT)、叔丁基羟基回香醚(BHA) 的3～9倍[5]。�
其次,在中性或酸性条件下, TP的邻位二酚羟基与金属离子螯合,阻止金属离子对活性氧等自由基的生成和链反应的催化作用, 发挥抗脂质过氧化的作用。Lee SR 等在Fe�3 + (5 MM)诱导的沙鼠脑组织匀浆脂质过氧化过程中,证实TP单体EGCG能有效对抗氧化、明显清除氧自由基( IC50为3. 32 mM)，其抗脂质过氧化能力超过trolox ( IC50为75. 65mM)、硫辛酸( IC50为7. 63 mM)和褪黑素( IC50为15. 48 mM)[6]。LEE S R等和NAKAGAWA T等的实验也表明[7,8]，茶多酚在体内外都能有效清除自由基(ROS)、NO等，提高小鼠体内超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH一Px)活性，降低脂质过氧化(LPO)和脂褐质含量。孙权[9]等报道也发现茶多酚可显著降低糖尿病大鼠血糖及血中LPO水平，增强血清及肝匀浆的SOD活性和降低MDA水平，提示茶多酚可通过提高体内抗氧化酶的活性、抑制脂质过氧化反应，以增强机体的抗氧化功能。机体抗氧化作用可以减少自由基和LPO对机体生物膜完整性的破坏，从而提高机体免疫力和抗病能力。
张等[10]通过（1）FeSO�4-半胱氨酸诱导离体人血浆进行脂质过氧化反应，通过分别进行茶多酚和Vit C不同浓度给药进行丙二醛含量检测，（2）36只昆明系小鼠被随机分为4组，TP或Vit C每天给药于C、D组，相应的同剂量的蒸馏水给药于其它2组，qd，持续3d，这2个试验得出：在离体人血浆中，通过诱导FeSO�4-半胱氨酸，TP(0.3-8.1mg/L)可抑制脂质过氧化反应；TP的抑制效果明显高于Vit C，并且值得注意的是，同剂量的TP对于四氯化碳诱导肝自由基损伤具有显著的抑制作用。Nakazato[11]等用EGCG诱导HS-sultan 和RPMI8226以及新鲜骨髓瘤细胞凋亡时发现，细胞内活性氧(ROS)升高，抗氧化剂、过氧化氢酶、Mn2+、超氧化物歧化酶均可明显降低ROS的产生量，并减弱EGCG诱导的凋亡，这表明ROS在EGCG诱导B细胞凋亡的过程中起着关键性的作用.�
2.2 抗动脉粥样硬化作用�
动脉粥样硬化(Atheroscleorsis,AS)是严重危害人类健康的常见病。动脉硬化是以动脉壁脂质沉着, 形成粥糜状病灶及纤维增生使管壁变硬为特征的多因素所致的疾病。大量的研究证实血脂升高是病程发展的绝对先决条件, 转运甘油三脂和胆固醇的血浆脂蛋白代谢失调, 导致胆固醇沉集于动脉管壁, 导致动脉粥样硬化。人类血清中的脂质主要有胆固醇、甘油三脂和磷脂, 其中胆固醇含量与冠心病及心肌梗塞的发生率呈正相关。血浆中的脂质主要和蛋白质结合形成脂蛋白进行转运, 脂蛋白可分离出极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL) 和高密度脂蛋白(HDL)， VLDL 中含有大量甘油三脂和部分胆固醇, LDL 中含有大量胆固醇, 这两种脂质蛋白都有致动脉粥样硬化作用。因此, 有效地抑制LDL 的氧化修饰对防治动脉粥样硬化具有重要的意义。�
近年研究表明, 茶多酚是LDL 氧化的强抑制剂, 能有效地抑制LDL的氧化修饰[12]。在日本进行的一项调查显示，饮用绿茶对男性的冠状动脉粥样硬化有预防作用。Sasazuki等[13]对512例30岁以上的患者进行问卷调查，了解其饮茶习惯等生活方式后，通过动脉X线造影了解冠状动脉样硬化的情况，结果38.7％ 的男性和23.8％ 的女性冠状动脉明显狭窄，饮用绿茶与男性的冠状动脉粥样硬化呈负相关。Christopher K等[14]研究发现LDL在体内被氧化修饰形成氧LDL(OX-LDL)，OX-LDL通过一系列作用促进粥样斑块的形成。茶多酚分子中含有多个酚性羟基，使其具有较强的抗氧化能力。有研究显示，茶多酚的主要成分儿茶素能抑制脐静脉内皮细胞诱导的LDL的氧化修饰，明显降低其脂质过氧化物的生成[15]。赵秀兰等[16] 用家兔进行实验，动脉粥样硬化组给予高脂饲料，TP 组给予高脂饲料和TP，连续饲喂12 周。与动脉粥样硬化组相比，TP 组血清中丙二醛含量下降（P[17]用新西兰大白兔进行实验，动脉粥样硬化组给予高脂饲料，TP 组给予高脂饲料和TP，连续饲喂8 周。结果表明，TP 组肝脂酶活性高于动脉粥样硬化组（P[18]对中国6个地区医院的240名轻度或中度高脂血症患者进行双盲、随机、安慰剂作对照的试验,以评定TP对患者总胆固醇、LDL-C、HDL-C和甘油三酯水平的影响。结果显示, 12周后,服用TP的患者与受试前自身相比,总胆固醇和LDL-C 降低, HDL-C 升高, 而安慰剂组无显著效应。TP发挥以上作用的可能途径是：抑制肠道对胆固醇的吸收；抑制脂蛋白合成、加速脂质分解清除。�
TP能降低血液CH、LDL和TG含量以及抑制脂蛋白的氧化修饰,从而减轻有害因素对血管内皮细胞的损害。由于TP是一种强氧化剂,可清除氧自由基、抑制脂质氧化和过氧化,使血中SOD水平升高、脂质过氧化物(LPO)及其代谢终末产物MDA水平降低,从而减轻O�-2、LPO等对血管内皮细胞的损伤。Yokozawa T等[19]探讨了TP对高胆固醇饮食大鼠血清抗氧化及胆固醇水平的影响,并与降胆固醇药物普罗布考( Probucol)相比较,发现TP可有效抑制LDL氧化,升高HDL水平,提高血清抗氧化活性程度与普罗布考相似,并以剂量依赖的方式改善AS指数。�
2.3 降血脂作用�
茶多酚类物质降血脂的机制主要是通过抑制肠道内外源性胆固醇的吸收、提高LCAT 活性和HDL 水平、调节载脂蛋白和脂蛋白水平、加速胆固醇的代谢及促进胆固醇的排泄来调节TC代谢，通过抑制胰脂肪酶的活性而降低了对外源性TG的吸收、降低FAS 的活性而减少了脂肪的合成、增强HL 活性加速了TG的代谢及促进脂肪酸的排泄来调节TG代谢[20]。Nakai 等人[21]从茶叶中分离出54种多酚类物质，并研究了这些多酚物质对肠道内脂肪吸收的关键酶――胰脂肪酶的抑制作用，结果发现茶多酚的主要成分之一EGCG 的抑制作用较强。Ikuo等人[22] 发现儿茶素剂量依赖性地降低了大鼠食后的高TG 水平，其可能的机制是通过降低胰脂肪酶的活性而延缓了TG 的吸收。Yeh 等人[23]发现合成内源性TG的关键酶――脂肪酸合成酶（fatty acid synthase，FAS）在人类恶性乳癌的MCF-7 细胞中是过度表达的，并且表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）能进一步促进这种过度表达。绿茶或红茶提取物可抑制EGF 诱导的FAS 的过度表达。茶叶中的EGCG 等多酚类物质可在蛋白质和mRNA 水平抑制脂肪细胞内TG 生物合成作用和增殖作用，从而表现出降血脂作用。�
3 结语�
在中国的医药典籍中，详细记载了茶的61种保健作用和20余种药用作用[24]，并且已经得到了现代科学的研究证实。目前应用植物中的有效成分来进行对人类的心脑血管疾病的防治和身体的保健等方面的研究，已经是国际性的研究课题。中国是世界上最大的茶叶产地之一,茶叶资源十分丰富。因此,深入开展TP提取分离及其生物学活性的研究,进一步开发出能防治肿瘤、心血管疾病等一系列具有医疗保健作用的药品食品,其经济和社会效益将是十分可观的。在此，笔者仅仅总结了茶多酚的几个主要的药理作用，也只是揭开了其中的冰山一角而已。通过学习前人对茶多酚的药理作用的研究，笔者发现现阶段的主要研究课题大都集中在绿茶中的GTPs及其所含有的儿茶素，而对于绿茶中的其他成分的药理作用，还需我们进一步加强研究。相信随着研究的深入,茶多酚将更好地造福于人类。�
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（责任编辑：姜付平）
