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新疆医科大学中医学院,新疆 乌鲁木齐 830054 【摘 要】:苦豆(Sophora alope)为豆科槐属有毒灌草,性味苦寒有毒,其化学成分是地上部分含生物碱6.11~9.03%,种子含8.11%,种子有氧化苦参碱､氧化槐果碱､金雀花碱､苦参碱､槐果碱､槐定碱和尼古丁等生物碱｡全草叶中还含糖类和蛋白质｡苦豆草全株味极苦､性寒､有毒,具有清热解毒､抗菌消炎的作用,民间用根治疗喉痛､咳嗽､痢疾及湿疹等｡我国药典1977年版已将“苦豆草片”加以收载,主治痢疾及肠炎,国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年｡国内外研究的重点主要在生物碱上,现在在传统医学领域临床常用于治疗赤痢､牙痛､湿疹顽癣､烫伤､妇科湿热带下;现代医疗主要是提取有效成分如苦参素照射液治疗慢性乙肝[1],2%苦豆子总碱乳膏治疗银屑病[2],等等｡
【关键词】:苦豆子;生物碱;临床应用;实验研究
【中图分类号】R963 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8517(2009)03(上)-0006-03
1 概述
苦豆(Sophora alope)为豆科槐属有毒灌草,是我国荒漠草原及农田上一种有毒的多年生草本植物｡主要分布于新疆､内蒙古､甘肃､宁夏等地区｡苦豆子(Sophora alopecuroides L.),别名苦豆根､粉豆根､西豆根､苦甘草(内蒙､甘肃),布亚(新疆),白头蒿子､草槐(甘肃),是豆科槐属多年生草本植物,广泛分布于我国西北及中亚一带｡新疆苦豆子属新疆地产药材,资源丰富,属于维药｡苦豆子的性味:中药词典记载:性味苦,寒｡有毒;入心､肺二经｡该物种为中国植物图谱数据库收录的有毒植物,其毒性为全草有毒｡牲畜常因饥饿贪食,轻者消化不良,重者痉挛,食入占体重2%的本植物即能引起死亡｡人口服15粒以上的种子即出现头晕､头痛､恶心､呕吐､心悸､烦躁､面色苍白等中毒症状｡种子可作药用治菌痢,但需经炒制去毒｡主治功效清热利湿,止痛,杀虫｡治湿疹､癣､疮疖､白带过多｡全草:用于细菌性痢疾,阿米巴痢疾｡种子:用于胃痛,滴虫性肠炎,白带过多;外用治疮疖,湿疹,顽癣｡
现代药物化学分析:张兰珍[3]对苦豆子种子成分进行了研究,分离鉴定了氧化苦参碱､氧化槐果碱､金雀花碱､苦参碱､槐果碱､槐定碱和尼古丁等生物碱,同时她的氧化苦参碱､氧化槐果碱､槐定碱､苦参碱､金雀花碱的体外抗病毒､抗真菌和抗菌实验结果是苦豆子总碱在体外对病毒作用很弱?鸦对皮肤真菌及细菌没有抑制作用｡根据《维吾尔药志》所述,其浸膏及生物碱的药理作用包括:平喘､镇咳､驱痰､抗菌､抗肿瘤等｡有文献[4]报道从苦豆子中提取的苦参碱具有降低高血脂症大鼠血清总甘油三酯(TG)的作用｡但用苦豆子为原料制备苦豆子总皂苷并制成药物用于治疗高脂血症至今未见报道｡
2 苦豆子主要成分苦参碱作用机理研究
2.1 苦豆子的保肝作用:氧化苦参碱(苦参素,oxymatrine)是苦参及其同属植物苦豆子等的主要有效成分,具有保护肝细胞､抗乙肝病毒､调节免疫等多种功效｡卢清[5]等以氧化苦参碱干预体外培养的大鼠急性肝损伤Kupffer细胞,收集其培养液添加于HSC培养体系中,结果显示损伤肝脏的Kupffer细胞培养液能促进HSC增生,而氧化苦参碱干预处理的培养液则可通过旁分泌途径抑制HSC的活化与增生｡沈镭[6]等将氧化苦参碱给予四氯化碳诱导的肝纤维化大鼠,结果大鼠肝脏胶原沉积减少,其机制与氧化苦参碱抑制HSC增生有关｡焦建中[7]等进行的临床实验显示苦参碱具有良好的保护肝细胞､减轻肝纤维化作用,其机理可能与抑制HSC活化,促进氧自由基清除等有关｡康文臻[8]等采用免疫组化和原位杂交法,观察了苦参素对实验性大鼠肝纤维化的防治作用,结果显示苦参素治疗组能明显减少肝纤维化大鼠肝组织I､III型胶原蛋白的表达,对I､III型前胶原mRNA表达也有非常好的抑制作用｡福尔肝6号､抗纤复方､复方861合剂等均能阻断多种原因引起的肝纤维化形成,其机理也是通过抑制肝细胞和星形细胞I､III和IV型前胶原mRNA表达,减少I､III和IV型胶原蛋白的生成,降低胶原沉积的结果｡黄兴国[9]等目探讨了氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的防治作用｡采用预防和治疗两种方法在大鼠肝纤维化模型上观察氧化苦参碱､前列腺素E1单独及联合应用后对实验性肝纤维化大鼠透明质酸(HA)､Ⅲ型胶原(PC-Ⅲ)､Ⅳ型胶原(PC-Ⅳ)､层粘蛋白(LN)的水平和肝功能的影响｡结果显示氧化苦参碱单独和联合前列腺素E1应用后,大鼠的ALT､ALP和A/G均与模型组差异有统计学意义(P0.05)｡结果提示,模型组大鼠大脑皮质和海马内IL-1β及NO的含量均显著增高,可能为导致AD神经元损伤的原因之一｡苦参碱注射液对AD神经元损伤的保护作用可能是通过下调IL-1β和NO而实现的｡余建强[11]等采用行为药理学方法观察并测定氧化槐定碱和氧化苦参碱对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响､对小鼠外观活动和自发活动的影响及对戊四氮致惊厥作用的影响｡结果?押ip 1/16､1/8､1/4LD50剂量的氧化槐定碱和氧化苦参碱都能引起小鼠自发活动的减少(P 2.3 在抗癌方面的作用｡梁磊[12]等应用MTT法测定各生物碱对SW620细胞株增殖活性的影响,药物终浓度从0?�2 mg/ml作用于细胞,检测其抑制SW620的剂量效应关系;应用光学显微镜､荧光显微镜进行细胞形态学观察,流式细胞仪检测生物碱对SW620细胞凋亡的作用,检测细胞凋亡率｡结果表明5种生物碱对结肠癌SW620细胞株具有不同程度的增殖抑制作用,其作用TBSA0.05)｡结论表明Oxy可以通过减轻气道炎症和降低气道高反应性而具有明显的抗哮喘作用｡
3 苦豆子临床使用情况
3.1 传统用药:用苦豆子散剂[15]撒布于宫颈糜烂处,以无菌棉球填塞防其滑落,治疗宫颈糜烂75例,痊愈70例,有效30例｡据笔者了解在新疆农村地区有很多病人在使用苦豆子治疗湿疹和风湿,并且疗效可佳,但具体使用方法及治疗效果未见报道｡
3.2 现代用药新进展:顾科峰[16]观察和评价苦豆子油搽剂治疗慢性湿疹的临床疗效和安全性,将亚急性及睫性湿疹随机分成两组,每组50例,治疗组应用苦豆子油搽剂外涂,早晚各1次,对照组用丁酸氢化可的松(商品名:尤卓尔,天津药业集团有限公司生产)软膏外涂患处,早晚各1次｡连用3周,同时记录症状､体征积分,以评价疗效,并监测不良事件｡连用3周观察疗效,并取得满意疗效｡夏文斌[17]等在临床上选用苦豆子总生物碱制剂用于治疗放射性皮肤损伤效果良好,总治愈率达34.7%,总有效率达97.9%,苦豆子总生物碱中苦参碱成分可清除放射能对机体所产生的过氧化物,且有抗组织胺作用;氧化苦参碱和槐果碱等成分均有升白､增强免疫的作用｡这些成分的综合药理,使苦豆子总生物碱制剂发挥了良好的辐射防护作用｡
4 苦豆子的临床应用展望
新疆面积160多平方公里,约占全国总面积的1/6,苦豆子有着丰富的资源,特别是苦豆子,其耐干旱,牲畜不食,逐渐]变成农田田埂,沟渠,防护林及草场上的优势杂草种群,产量稳定｡而且越是低等级草牧场,荒漠,沙漠边缘,越是生长较多｡据估算仅苦豆子的总储量在10万吨以上｡但新疆在苦豆子方面的研究,加工却非常薄弱和滞后,蕴藏于苦豆子的潜在价值并未得到合理的开发利用｡因此依托新疆丰富的自然资源和国内已形成的市场需求,开展苦豆子的研究已迫在眉睫｡但是由于苦豆子原药有一定的毒性,目前利用价值较低,如果解决了苦豆子原药毒性问题,蕴藏在苦豆子中的价值将转化成很大的社会效益和经济效益;所以苦豆子的炮制方法以及提取有效成分的工艺还有待研究开发｡
国内利用苦豆子提取苦参碱的研究刚刚起步,多数研究报道集中在苦参碱的分析检测上｡苦豆子具有较为广泛的药理活性,对人体的神经系统,心血管系统,消化系统,免疫系统,肌肉系统等几大主要生理系统均有较明显的作用｡苦豆子还可抗乙肝病毒､具有保肝降酶和免疫调节的作用､对多种肝损伤具有保护作用,临床上在治疗乙型肝炎方面有一定的应用前景｡此外,我国心脑血管病例的死亡人数排至第二位及第三位,我国也是乙型肝炎和肝癌的高发区,因此苦豆子的开发研究,可帮助当地的农民从本地大宗潜在资源植物中获得发展生产力的机会,也能使维药更好的造福于人类｡
参考文献
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(收稿日期:2009.1.19)
