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安定是一种多功能镇静药，具有抗焦虑、肌松弛及诱导睡眠等作用。近年来，广泛应用于情绪紧张、过分激动、焦虑、强迫性神经官能症、焦虑性抑郁、恐怖症等，亦可用于精神病和由情绪变化引起的十二指肠溃疡、肠痉挛、偏头疼、绝经期综合征、失眠、中枢及外周肌痉挛等。与巴比妥类镇静催眠相比，安定的安全范围大，毒副作用小，是目前治疗失眠的首选药物，也是使用最多的一种镇静催眠药。
尽管安定药有诸多优点，但使用不当也会产生一些毒副作用，导致困倦、疲乏、头晕、肌无力，极少数病人可出现共济失调、谵妄等，停药后症状很快消失。服用安定期间，患者出现的这些毒副反应，反而使人不安定。
安定在一定程度上会改变人的反应能力。驾驶员及从事其他危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。美国科学家检测了127名死于交通事故的司机血样，发现13名司机的血样中含有安定。研究人员还对每天服用15毫克安定的司机进行了观察，发现司机服药后驾驶技术受到影响，在曲线行驶、跟随前车、注意行人、注意交通信号的控制等方面均变得反应迟钝，容易导致车祸。
安定对人类的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量使用安定，会降低性欲，并出现性功能障碍。女性长期使用安定，会引起轻度月经不调，并影响排卵。妇女怀孕的头3个月内服用安定，可引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。
患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要症状是呼吸功能不全，而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可使呼吸变浅、次数减少，加重缺氧和二氧化碳的潴留，严重者可因呼吸麻痹而致死。青光眼、重症肌无力的患者也应忌服安定。
长期使用安定多见于失眠者。但药物只能暂时消除失眠症状，并不能从根本上解决问题。长期服用安定，会产生耐受性和成瘾性，男性患者导致阳痿，大剂量时还可产生走路不稳、乏力等。而且剂量越服越大，起初1片即能入眠，发展到后来需服4～5片才能入眠。久之会对安定产生依赖性，一旦突然停服安定，便会引起谵妄、寒颤、全身无力、烦躁不安、幻觉妄想等戒断症状。
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