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[摘要] 雷公藤系卫矛科雷公藤属植物, 具有广泛的医药用途, 能抗肿瘤、抑制免疫、抗炎和抗生育等,已应用于类风湿性关节炎、肝炎、脉管炎、麻风病、外科皮肤病及癌症等多种疾病的治疗。雷公藤红素(tripterine)为雷公藤的生物活性成分之一,具有抗肿瘤、抑制免疫反应和抗炎症作用、抑制血管生成等药理作用。本文通过综述近十年有关雷公藤红素的文献,介绍了雷公藤红素的各种药理作用研究状况。
[关键词] 雷公藤红素;药理作用;免疫抑制;抗炎;抗肿瘤
[中图分类号] R931.71 [文献标识码]A [文章编号]1674-4721(2009)07(a)-018-02
雷公藤红素( tripterine),又名南蛇藤素,为雷公藤的三萜单体成分。其抗肿瘤作用已被中美两国学者共同证实,据业内人士预测,雷公藤红素一旦获准上市,它将成为继紫杉醇之后又一高效低毒的抗肿瘤植物药。且据文献报道,雷公藤红素的抑瘤作用为65%～93%,超过紫杉醇[1-2]。还具有抑制免疫反应和抗炎症作用等多种药理作用。本文通过查阅近十年有关雷公藤红素的文献,介绍了雷公藤红素的各种药理作用研究状况。
1 抗肿瘤作用
黄煜伦等[3]建立BALB/c 裸小鼠SHG44 胶质瘤移植瘤模型,将荷瘤裸鼠随机分为5组,采用腹腔内注射给药方法。雷公藤红素按4、2、1 mg/kg 三种浓度分组给药;阳性对照顺铂组按2 mg/kg给药。定期观察肿瘤生长情况测量肿瘤体积,绘制肿瘤生长曲线并计算抑瘤率。结果显示,与溶媒对照组相比,雷公藤红素能明显抑制SHG44 裸鼠移植瘤生长(P
4 诱导细胞凋亡
徐银海等[12]采用胎盘蓝染色法、透射电镜和流式细胞术,分别检测不同浓度和作用时间下,雷公藤红素诱导HL260 细胞凋亡以及对细胞Fas、FasL和NF-κBP65表达的影响。结果表明,雷公藤红素可有效地诱导HL260细胞凋亡,其机制与雷公藤红素可上调Fas、FasL基因及下调NF-κB基因表达有关。
鲍一笑等[13]对雷公藤红素诱导细胞凋亡作用和机制进行了大量的实验研究。通过对常见凋亡途径Fas、ICE、蛋白磷酸化/去磷酸化的初步研究,获得了雷公藤红素诱导CEM-6T细胞凋亡机制的初步认识。认为雷公藤红素诱导CEM-6T 细胞凋亡不依赖Fas/FasL,而与ICE有关,蛋白去磷酸化参与了此凋亡过程。对雷公藤红素(0.5 μmol/L )与HMC-1细胞共育不同时间(4、8或12 h) 后,采用RT-PCR、免疫组化方法检测,结果显示,在雷公藤红素作用下,bcl-2、bax、bcl-XL 的mRNA 表达水平均下降(以bcl-2下降最为明显),而ICE mRNA 3次检测2 次上升,1 次下降[14]。对雷公藤红素(2 μmol/L)与鼻息肉组织块在体外共育,应用TUN EL 标记检测凋亡细胞情况, 免疫组化检测凋亡相关蛋白的表达。结果显示,未加药对照组和雷公藤红素组的阳性细胞数培养有显著性差异(P
