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血管紧张素转换酶抑制剂(ACEJ)是近年来应用最广泛的降压药物之一，也是目前国内外公认最安全，最适于老人和有高血压合并心脑肾重要器官并发症患者的药物。美国高血压指南提出了考虑优先使用某些类别降压药物的六种适应证（心力衰竭，心肌梗死后高危冠心病，糖尿病，慢性肾病，预防脑卒中再发）。ACEI是适用于全部六种适应证的惟一降压药物 。�
欧洲高血压学会，欧洲心脏病学会，高血压指南中：ACEI获得心力衰竭，左心室功能异常，心肌梗死后，糖尿病肾病，非糖尿病性肾病，左心室肥厚，颈动脉粥样硬化，蛋白尿，或微量蛋白尿，心房颤动或代谢综合征共10项优先适应证。根据中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编辑委员会发布的《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用》,中日专家建议：ACEI用于高血压患者的一类适应证，包括：①控制血压;②伴有心力衰竭，左室收缩功能异常，糖尿病慢性肾病，心肌梗死或脑卒中病史，冠心病危重患者。�
1 ACEI�
1．1ACEI的作用机理�
1．1．1 ①可抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II，使局部和循环中的血管紧张素II生成减少，从而减轻血管紧张素II对血管的收缩作用。ACEI对动脉和静脉均有舒张作用，故能降低全身血管阻力，降低血压;②另一个作用可使用醛固酮内皮素及其他血管活性物质生成减少，从而减少水钠潴留，减少血容量，使血压下降。但对健康人不影响心率及心输出量；③抑制缓激肽降解（是一种舒血管物质），在体内ACEI可使组织内缓激肽降解减少，即缓激肽浓度增高，使血管扩张，血压下降；④减少交感神经介质的释放。ACEI能通过减少血管紧张素II的生成，减弱血管紧张素II作用于神经末梢的突触前膜释放去甲肾上腺素的效应，降低交感神经对血管的张力。这些作用不仅能有效降低血压，而且具备靶器官的保护作用。�
1．1．2ACEI能舒张大的心脑血管，增加血管顺应性，降低心脑血管阻力，增加心脑血流量。对肾血管的影响是能舒张肾小球动脉，降低肾小球滤过压，增加肾血流量。ACEI能减轻高血压或其他原因造成的心肌肥大及血管壁增厚等病理性重构。�
1．1．3 ACEI通过减少血管紧张素II的生成而产生抗心血管细胞增生，阻止或逆转心脏血管及肾脏重构。多项试验表明还具有保护血管内皮细胞的作用，能逆转高血压、心力衰竭、动脉硬化及高血脂引起的内皮细胞功能损伤。�
1．2 ACEI的分类及特点 第一类：自身以活性形式存在，需进一步代谢转变为二硫化物而发挥作用，代表药为卡托普利。第二类：为前体药物复合物在肝脏代谢转变为二酸时才具有活性，代表药依那普利，培哚普利，贝那普利，福辛普利。第三类：无需代谢的水溶性化合物，不经代谢具有活性以原形从肾清除，代表药为赖诺普利。�
在特殊患者治疗中老年患者降压治疗应遵循一般的指南，药物治疗应以噻嗪类利尿剂、钙离子拮抗剂(CCB)、ARB、ACEI和β受体阻滞剂作为初始治疗。对于糖尿病肾病患者，指南明确指出降低血压对延缓肾脏损害进展有益，使用肾素-血管紧张素系统(RAS)阻断剂(无论是ARB还是ACEI)可获得额外益处。对于肾功能不全患者，需要使用ACEI、ARB或两者联合治疗，以减少蛋白尿。对于心肌梗死后幸存者，早期给予β受体阻滞剂、ACEI或ARB可以降低心肌梗死的复发及死亡。对于代谢综合征患者，在进行降压治疗时应初始给予不太可能促使糖尿病发生的药物，因此应采用RAS阻断剂(ACEI或ARB)�
1．3 治疗高血压的应用 ACEI作为第一线有效降压药。据报道，单用降低高血压的有效率为60%~70%。加用利尿剂或CCB对95%的患者有效。对肾性高血压特别有效。临床常用的ACEI有8种，卡托普利，依那普利，培哚普利，西拉普利，贝那普利，雷米普利，福辛普利，赖诺普利。�
单药的降压效果：赖诺普利 10 mg＞依那普利10 mg、雷米普利5 mg=卡托普利50 mg，2次/d、贝那普利10 mg=卡托普利75 mg/d。�
参考剂量：卡托普利：常用量12．5~25 mg，2次/d、饭前1 h口服，对敏感者、老年人起始剂量6．25 mg，酌情逐渐加量，最大剂量150 mg/d,不与保钾利尿剂合用,应低盐饮食。依那普利：5~10 mg/d，作用与卡托普利相似。作用较强，应注意用药剂量。雷米普利：常用量是2．5~5 mg/d，特点长效、强效。实验提示对心肌与血管组织有特异性，对组织中的ACEI抑制比依那普利更强。开始剂量：第一周每日口服一次1．25 mg,逐渐增加到2．5~7．5 mg，适用其他治疗失效的中度高血压，原发性高血压。培哚普利：常用剂量4~8 mg，对脑血管有保护作用，所以对脑梗,一过性脑缺血，推荐使用。西拉普利：2．5~10 mg/d，贝纳普利：5~20 mg/d，福辛普利：10~20 mg/d，特点双通道排泄，在肝肾功能障碍时，可经另一通道排泄，一般不需要减量。赖诺普利：10~20 mg/d，如果服用ACEI出现不良反应，主要是顽固性刺激性干咳，遇到这种情况可换用血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）。�
2 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）�
2．1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）是一类广泛应用于临床的降压药物。近年来,大量动物实验研究和循证医学证据表明,此类药物除具心血管保护作用外还有良好的肾脏保护作用,且该作用独立于降压作用之外。K/DOQI指南推荐,糖尿病或肾病或非糖尿病肾病患者,无论是否伴有高血压,均应选择一种ARB或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物治疗。JNC-7也指出,ARB可有效延缓糖尿病肾病和非糖尿病肾病的进展。作为降压药物,ARB对于肾脏疾病的治疗意义远远超出了控制血压本身。�
2．2 这类药可选择性阻断AT II的I型受体，也就是在受体水平上阻断血管紧张素II的作用，具有ACEI相似的血流动力学效应，而没有缓激肽浓度增高引起的不良反应。�
络沙坦：50~150 mg/d，单次口服，用药5天后收缩压和舒张压明显下降，维持降压效果需50 mg/d，增加剂量抗高血压效果不再增加。降压量时未见明显不良反应，也不影响血压波动，兼有促尿酸排泄作用。另有报道，在伴有尿蛋白的非糖尿病，高血压患者使用络沙坦，降压的同时尿蛋白减少46．3%。�
缬沙坦80~160 mg/d,伊贝沙坦150 mg/d，无促尿酸排泄作用，此类药与利尿剂合用，氢氯噻嗪25 mg/d，可明显增加疗效。�
2．3 不良反应 低血压脱水，血肌酐增高、高血钾、皮疹、味觉改变、白细胞减少、血管性水肿。双侧肾动脉血管狭窄或单侧肾动脉血管狭窄禁忌。
