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[摘要] 近年来中药颗粒剂的提取工艺,纯化分离工艺,制粒工艺的新技术不断出现,质量控制、新型辅料的应用,使成品质量得到保证,再加上中药颗粒剂的用量小、使用方便、便于携带、易贮存保管、剂量准确、便于调配等优点,使中药颗粒剂的前景更加广阔。
[关键词] 中药颗粒剂;提取;纯化分离;制粒
[中图分类号]R28[文献标识码]B [文章编号]1674-4721(2010)03(c)-082-02
中药汤剂作为中医临床用药的主要剂型,虽有可以随证加减、灵活组方、易于吸收、起效较快等优点,但有调配、携带、煎煮不便,汤液味苦量大,不易被人接受等缺点。
中药颗粒剂是在汤剂的基础上发展起来的一种新的中药剂型,既保持了汤剂吸收快、显效迅速等优点,又克服了汤剂服用前临时煎煮、费时耗能、久置易霉败变质等不足。另外,中药颗粒剂还可通过薄膜包衣,达到提高药物稳定性,掩盖某些中药的不适气味(如苦味、腥味等)和缓慢释药的目的[1]。
目前国内外已广泛应用颗粒剂,并且在生产工艺设备、质量控制、新型辅料的应用等方面都进行了深入研究,发展很快,日本以中药复方制成的冲剂有100种左右,我国已有200多种[1]。
1 研究现状
中药颗粒剂的制备过程一般分为提取、浓缩、制粒、干燥、包装等工序。根据中药含有效成分的不同,其处理方法各有所异。但在大量生产中其过程一般采用煎煮法或水煎醇沉法提取,对提取液常采用常压蒸发或减压蒸发,获得清膏,将适量的糖粉、糊精或药物细粉混合均匀,加入一定比例的清膏制成软材,软材过筛制得湿颗粒,经干燥后整粒进行包装[2]。
1.1 提取工艺
提取工艺是制剂工艺中最重要的环节之一,将直接影响到产品的质量。不同的提取方法对不同药物有效成分的提取率不同,所以应根据临床治疗的需要、处方中药物的化学性质及所制备的剂型的要求,选择比较不同的提取方法。中药传统的提取方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、水蒸气蒸馏法等[3]。目前,煎煮法仍然是最常用的提取工艺。
随着科学技术的进步,许多新的提取方法和技术得到采用,提高了中药颗粒剂的质量。进年来,发展了超临界流体萃取、半仿生提取法、超声提取法、微波辅助萃取、酶提取法[4]等一系列先进的提取方法,使中药颗粒剂的发展带来新的飞跃。
1.2 纯化分离工艺
中药提取液成分复杂,以前的提取、浓缩、制成制剂的工艺方法使中药颗粒剂的质量得不到有力保证。如何纯化分离有效成分,保证制剂的质量稳定是中药制剂发展的必然要求。目前应用最广泛的方法是水提醇沉法,此法操作简单,但乙醇用量大,耗费成本高,药物成分如生物碱、苷类、有机酸等活性成分均有不同程度的损失。
近年来一些分离、纯化新工艺、新技术相继得到研究和应用,出现了高速离心法、超滤法、絮凝法等[4-5]一些新方法。
1.3 制粒工艺
1.3.1 湿法制粒技术湿法制粒技术是在20世纪50年代制备中药片剂、冲剂时发展起来的一种制粒工艺,所用辅料多为淀粉、糖粉、糊精等,按浸膏比例、浸膏稠度等凭经验确定辅料用量,因而制备的颗粒质量不稳定。近年来,药学工作者通过正交、均匀设计等优选试验,通过考察辅料种类、用量、混合辅料比及制粒搅拌时间等因素对颗粒质量的影响,以颗粒得率、流动性、脆碎度等为评价指标,筛选湿法制粒的技术参数,有效地提高了湿法制粒的质量。
1.3.2 干法制粒技术干法制粒是近年来出现的新型制粒技术,相对于传统的湿法制粒避免了加入大量的糖和糊精等辅料,最大限度地减少了辅料的用量。同时,干式制粒法具有生产工艺简单、生产效率高、生产成本降低、生产周期短的优点,使其在颗粒剂制备方面的应用越来越广泛。
1.3.3 快速搅拌制粒技术快速搅拌制粒技术利用快速搅拌制粒机,制得的颗粒均匀,辅料用量少,制粒过程快。黄虹等[6]采用均匀设计和模式识别法对快速搅拌制粒技术进行了优化,确定了搅拌制粒机和物料的普适性参数的最佳值。
1.3.4 流化床制粒技术流化喷雾制粒又称沸腾制粒、一步制粒。该技术为混合、制粒、干燥一步完成的新型制粒技术,可大大减少辅料用量,并且使浸膏在颗粒中的含量可达 50%～70%,制出的颗粒大小均匀、外形圆整、流动性好、可压性好,生产效率高,便于自动控制。同时由于制粒过程在密闭的制粒机内完成,生产过程不易被污染,使成品质量得到保证。
2 应用前景分析
2.1 中药配方颗粒的优点
2.1.1 方便中药配方颗粒剂用量小,使用方便,便于携带。
2.1.2 易贮存保管中药配方颗粒采用药用复合膜包装,不易受潮,使中药颗粒剂的质量得到保证。因此不会出现中药饮片因保管不善而出现发霉、虫蛀、变色、变味等现象,从而保证药物的质量和疗效。
2.1.3 剂量准确,便于调配中药颗粒剂调配时,按方取药,不需称量,不需抓药, 便于核对, 有效防止了差错,并且配方时清洁卫生,并大大减轻了药房人员的劳动强度,省时又省力。
2.1.4 提高我国中药产业的国际竞争力 我国虽是中药的发源地,但大多数处于比较原始的加工水平。目前全球中药贸易额达 164 亿美元,我国中药产品的销售额仅占到3%～5%,日本汉方药占70%以上,而日本汉方药原料有75%来自中国。其中最主要的原因是我国生产的中药疗效不稳定,质量不可控。
2.2 展望
中药配方颗粒是中药饮片改革的重大举措,前景广阔。中药配方颗粒实现了中药用药的科学化、规范化、标准化 ,对传统中药的可持续发展具有深远的历史意义和现实意义,它相对于中药汤剂更适应现代社会快节奏的生活方式 ,有利于中药在世界范围内的普及和推广。因此,在新形势下,加强对中药配方颗粒剂的研究,扩大中药配方颗粒剂的使用范围,是中药走向世界的好途径。
[参考文献]
[1]闫丽霞.中药制剂技术[M].北京:化学工业出版社,2004:111.
[2]赵瑞玲.中药颗粒剂制备工艺现状与展望[J].中国中医药信息杂志,2001,8(2):17-18.
[3]丘晨波.中药浸提制剂技术和质量监控[M].北京:中国医药科技出版社,1995:1.
[4]刘增琪,景涛.中药提取分离技术的应用进展[J].天津药学,2003,8(4):64-66.
[5]杨基森,张永萍,谢珊.近年来中药提取工艺研究概论[J].贵阳中医学院学报,1999,21(1):48.
[6]黄虹,华捷,何国珍,等.三种方法制备的结代停冲剂颗粒的形貌特征及其溶解速率[J].中成药,2000,22(2):120-122.
(收稿日期:2010-02-08)
