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【摘要】:目的:观察第三代钙拮抗剂非洛地平(波依定)对原发性高血压的治疗效果与副作用。方法:采用随机方法、运用偶测及动态血压监测结果分析疗效。结果:波依定用以治疗原发性高血压、抗心绞痛等疗效显著,具有长效、不良反应少等优点。结论:波依定降压总有效率为90%。非洛地平通过降压逆转左心室肥厚,可以有效降低血浆脑钠素(BNP)水平。
【关键词】:非洛地平;高血压;左心室肥厚
【中图分类号】R961【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2010)06-049-1
非洛地平是一对血管有极高选择性作用的双氢吡啶类钙拮抗剂,化学名为乙基甲基4-(2,3-双氯苯基)-1,4-双氢-2,6-双甲基吡啶-3,5-双羧化物,是瑞士阿斯特拉制药有限公司开发,于1996年6月上市,商品名为波依定,本品按不同剂量规格2.5mg,5mg,10mg分别为黄色、粉红色和红棕色薄膜衣片。
1药理作用
本品存在首过代谢,相应的代谢产物为吡啶类衍生物,进一步代谢形成至少有10种代谢产物,全部代谢产物无药理活性。排泄半衰期为11h～17h,80%的药物从血液经肝脏排出。食物不影响药物动力学性质。年龄可影响服用Fel后的药动学,随着年龄的增长,血液清除率逐渐下降。
2作用及用途
2.1抗高血压作用:波依定是一种长效的二氢吡啶类钙拮抗剂,降压原是通过抑制心血管肌膜钙离子的活动,削弱兴奋―收缩偶联,从而扩张外周血管导致血压下降。初起时,由于主动脉及颈动脉窦压力感受器的调节,可出现心率轻度反射性的增加,心输出量增加,每搏容积指数左心室射血分数增加。波依定在治疗范围内对心脏传导和心肌收缩力无直接作用;对肾上腺素能血管张力调节无影响。副作用在某些病人中可引起面部潮红,头痛头晕、心悸、踝部水肿、疲乏等症状。
2.2抗心绞痛作用:在慢性稳定性心绞痛病人中给予一次剂量的Fel治疗,可引起全身性的血管阻力降低,导致收、舒张压下降,心率初起时轻度上升、搏出量及心输出量增加,肺动脉及毛细血管楔压并无明显变化,冠状动脉的阻力降低,冠状窦的血流量增加。
3临床评价与用法用量
3.1原发性高血压的治疗:文献报道,中度及重度高血压病例中用β阻滞剂和(或)利尿剂而未控制的条件下,联合用Fel血压都能有效地控制。其降压的作用的机制是:①有效降低血压,尤其是收缩压和脉压;②改善血管内皮功能;③抗动脉粥样硬化作用。剂量应个体化,建议以2.5mg每日1次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,每日1次。必要时剂量可进一步增加或加用其它降压药。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。
3.2抗心绞痛的治疗:波依定是第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对外周小动脉平滑肌具有高选择性,能使其扩张,降低血管阻力,从而降低血压;同时能扩张冠状动脉,减轻心脏后负荷,因而可抗心绞痛,改善心功能。研究显示:心电S-T段压低1mm的时间,平均运动时间均较安慰剂增加(P
