依折麦布是他汀类的好搭档

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●祝海

很多服用他汀类药物的病友,在血脂控制不达标时,医生会建议与依折麦布联用,以增加对胆固醇的控制。但很多人不了解依折麦布,经常会问这是什么药?一定要与他汀类药物做搭档吗?如果单独使用行不行?

人体中的胆固醇有两个来源,其中70%由人体自身合成,剩下的30%从食物中获取。这就是为什么许多病人会说“我已经吃得很少了,胆固醇还是很高”的原因。大家熟知的他汀类药物,就是作用于肝脏的胆固醇“加工场”,它能抑制胆固醇合成酶,从而大幅减少胆固醇的合成。但通过一日三餐摄取的胆固醇,会经肠道吸收,源源不断地送入人体。此外,通过胆汁分泌排入肠道的胆固醇也会被肠道再次吸收利用,进一步推高血脂指标。这些通过肠道吸收的胆固醇,会绕过他汀类药物的“监管”,成为降脂的盲区。

依折麦布是胆固醇吸收抑制剂,它通过抑制小肠黏膜上的胆固醇转运蛋白的活性来减少食物中及胆汁中胆固醇的小肠吸收,从而控制经口摄入的胆固醇。

依折麦布与小肠上皮细胞结合之后可以被吸收,经过门静脉进入肝脏,之后再被分泌到胆汁中排入小肠,再次发挥作用并被吸收,如此反复,使得依折麦布一直在肝脏、小肠之间循环,被称为药物的肝肠循环。

有肝肠循环特性的药物,作用时间久、消除时间长,所以依折麦布的半衰期能达到22 小时。一般来说,依折麦布每天服用10 毫克就可以长久地发挥作用,有些人对药物敏感性高,可以服用5毫克。依折麦布的吸收不受饮食影响,可以在一天中任何时间服用。

依折麦布的作用单一,只是抑制胆固醇的吸收,在单药治疗时,大约会使胆固醇水平降低20%。而他汀类药物对胆固醇的降低可以达到30%~50%,同时还可以改善动脉血管内膜的代谢,增加斑块的稳定性,使之不容易破溃,长期用药还有可能使斑块逆转。

所以在动脉粥样硬化的治疗上,他汀是“基石”药物。只有在他汀类药物不能使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平达标的时候,才考虑联合使用依折麦布,可以继续把LDL-C水平降低20%。所以,依折麦布是他汀类药物的“好搭档”。

以下两类人群特别适合使用依折麦布:

1.对他汀不耐受者 比如服用他汀期间出现了严重的肝功能损害(谷丙转氨酶及谷草转氨酶大于3倍正常值上限),这时候可以使用依折麦布代替。相关研究数据显示:与安慰剂相比,单独应用依折麦布可使低密度脂蛋白胆固醇降低17%~23%,使总胆固醇降低15%以上。

2.单用他汀血脂不达标 临床指南要求心脑血管疾病的血脂控制目标比较严格,有些患者单用他汀很难控制达标,这时候就可以用依折麦布作为他汀的搭档。相关研究表明,在他汀治疗的基础上加用依折麦布,可以使低密度脂蛋白胆固醇水平进一步降低18%~25%,从而使患者更容易将其控制在小于1.8 毫摩/升的达标水平。更难能可贵的是,依折麦布与他汀搭档后并不会增加肝功能损害的风险。

此外,除了高胆固醇血症,依折麦布与非诺贝特等贝特类药物合并使用,也可对高甘油三酯血症起到协同增效的作用。

依折麦布的耐受性很好,可能会出现头晕、感觉异常、便秘等不良反应,但通常很轻微,并且多为一过性。依折麦布的安全性很好,能与其他药物和平相处,但在服用时仍需注意:①对该药过敏者不能使用;
②慢性肝病未得到控制、转氨酶持续性升高者不能使用;
③孕妇和哺乳期女性禁止使用。

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