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【摘要】 剂型因素对于药物吸收的影响有着不可忽视的作用，近年来随着药物动力学和药效学的研究深入，发现除了药物本身的性质和药理作用外，具体剂型也直接影响着该药的临床效果剂型的因素与影响也渐渐凸显出来。本文对剂型对降低西药毒副作用方面进行了探讨。
【关键词】 西药；新剂型；开发；医药
随着人类社会的高度发展，科技在医药方面的运用也是深入到医患工作的每一个细节。西药作为现在药物运用的主要组成，其安全性也越来越受到人们的关注。近年来发生的各类与西药有关的医疗事故也是层出不穷。因此，对于西药毒副作用的研究也是很有必要的。而西药服用过程中的剂型影响，也是现在西药毒副作用研究的主要方向。
剂型是为了方便临床使用，充分发挥药物的治疗作用，降低或避免不良反应。如片剂、胶囊剂、软膏剂等，同一种药物，根据临床需要可以制成不同的剂型，如尼莫地平有片剂和注射剂，不同剂型有不同的使用特点，同一种药物剂型不同，作用有时也不同。剂型是指药物制剂的形态。也指根据药物性质，以及治病和处方的要求制成的药剂(成品药)。合适的剂型是为了发挥药物的最佳疗效，减少毒副作用，以及便于使用、贮存和运输。
现在公认的对药物剂型的分类如下：
1 按物态分类 将剂型分为固体、半固体、液体和气体等类。固体剂型入散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶囊剂等；半固体剂型如内服膏滋、外用膏剂、糊剂；液体剂型如汤剂、合剂（含口 服液剂） 、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、注射液等；气体剂型如气雾剂、烟剂等。 由于物态相同，其制备特点和医疗效果亦有相同之处。
2 按制法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。例如浸出药剂是将用浸出方法制备的 汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂等归纳为一类。无菌制剂是将用灭菌方法或 无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等列为一类。这种分类法有利于研究制备的共同规律， 但归纳不全，而且某些剂型随着科学的发展会改变其制法，故有一定局限性。
3 按分散系统分类 此法按剂型分散特性分类，便于应用物理化学原理说明各类剂型的特点。分类如下。1）真溶液类剂型：如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等。2）胶体溶液类剂型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。3）乳浊液类剂型：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等。4）混悬液类剂型：如合剂、洗剂、混悬剂等。5）气体分散体剂型：如气雾剂等。
现将当前国内外主要研究开发的新剂型及其发展趋势进行简要的分析与探讨。
1 超微型载体 减少剌激降低毒副作用，β环糊精常用作抗癌药物的超微型载体，剌激性强烈无法服用的合成抗癌药物包含于其环状结构中制成超微襄包合物后，供口服或注射，在体内经酶水解释放出药物。因其超微结构，呈分子状分散，故易于吸收，生物利用度高；其剂型类似微襄，释药缓慢，副作用低。如5氟脲嘧啶用β环糊精制成分子胶襄，经监床证明，消化道吸收较好，血中浓度维持时间长，剌激性小，基本上消除了食欲不振、恶心呕吐等副反应。
2 前体药物的制备 将两种药物结合成前体药物，有时可降低药物单独作用时所产生的毒副作用。如氟灭酸是一种合成的非甾体镇痛抗炎药，常用其钠盐或铝盐，口服盐治疗关节炎、风湿痛等，但常引起轻度恶心、厌食和胃肠障碍。如与碱性胺基酸结合成氟灭酸精氯酸盐，能改善对消化道的副作用。氟灭酸与吡多辛（VB6）结合成盐，则前者的毒性大为降低，有些抗菌药物单独大剂量应用时易引起肾功能及神经等损害。制成复盐后，相对的减少了用量，就能避免临床出现的中毒症状。用阿霉素14辛酸酯给药，发现改变了阿霉素在小鼠心脏中的分布，但其细胞毒性作用则与原相似。链霉素与甘草酸或硫酸软骨素结合成复盐称链霉毒素甘划盐酸与链霉素硫酸软骨素盐均能降低链霉素对第八对脑神经的毒性，采用离子交换法将流酸链霉素溶液通过阴离子交换树脂（＃717），交换液中含链霉碱溶液中至PH6.5左右，用液压浓缩至一定浓度后，测定链霉素效价，分装青霉小瓶中，冷冻干燥，即得链霉素甘草酸盐（I）与硫酸软骨盐（II），用小白鼠作用急性毒性试验，尾静脉注射LD（I）为93／μ/g（II）为1152／μ/g而对照组（链霉素硫酸盐）为651.3μ/g。
3 制备分散片 分散片置水中迅速崩解成均匀的混悬液，由于其服用方便、吸收快和生物利用度高等特点，日益受到关注。分散片处方的主要组分为主药、崩解剂和遇水形成高粘度溶液的辅料等；控制其质量的关键是选用适宜的辅料和控制药物与辅料的粒度。崩解剂可选用羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和羧甲纤维素钠等。溶胀辅料可采用预凝胶淀粉和海藻酸盐等。克服了普通片剂不能用于动物给药的缺点。
4 透皮制剂 透皮给药系统是指经皮肤给药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度而起到全身治疗或预防作用的一类制剂。透皮给药可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，还可降低个体差异维持恒定的血药浓度，延长药物作用时间和增强疗效，而且透皮给药使用方便，用药安全。因此，透皮给药系统也受到了广大医药工作者的广泛重视。
在药品需求量越来越大的今天，新药的开发不仅需要巨额的资金投入，而且周期长、风险高现代医药技术已不再仅局限于新药的开发，而是采用新材料、生物工程等领域的现代科技成果，充分利用现有疗效肯定的药物，通过开发新剂型，提高疗效，减低毒副作用，推出新产品。这样不仅可以减小新产品开发风险，还可大大减少开发成本，缩短开发时间。因而改进剂型技术是开发医药新产品的一种有效途径，并已成为世界药业创新的潮流，对剂型的研究也应跟上整体环境的发展，以便更好地为人类健康服务。
参考文献
［1］《中国药典》国家药典委员会 中国医药科技出版社
［2］《药物化学》人民卫生出版社
