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传统的抗癌化学药物治疗，也就是人们通常说的化疗，大多使用细胞毒药物。这些药物对体内的各种细胞都有毒性作用，但可能对增殖分裂快的癌细胞作用更大些，因此，体内的正常细胞在化疗时难免受到一定波及。靶向治疗是针对肿瘤细胞的一个靶点或几个靶点进行攻击，抑制肿瘤细胞增殖。拿战争来打比方，如果说化疗是狂轰滥炸，靶向治疗就是激光制导的精确定向攻击。分子靶向药物为肿瘤治疗开辟了一个崭新的时代，在提高疗效的同时，可以大幅度减低药物对患者的副作用，明显提高患者的生活质量。
分子靶向治疗是肿瘤生物治疗中极为重要的组成部分，是目前肿瘤生物治疗最有发展前景和实际应用价值的部分，代表着肿瘤治疗的发展趋势。靶向治疗最成功的范例是甲磺酸伊马替尼（格列卫）。它是Bcr-Abl酪氨酸激酶的选择性抑制剂，无论在慢性粒细胞白血病的慢性期、进展期还是急变期，都已显示出令人信服的治疗效果，对慢性粒细胞白血病的治疗带来了强大的冲击。伊马替尼在高度抗拒化放疗的胃肠间质肉瘤中的作用同样令人瞩目，取得了历史上从未达到的可喜效果。贝伐单抗是针对血管内皮生长因子（VEGF）的人源化单克隆抗体，治疗晚期大肠癌疗效显著。西妥昔单抗是第一个获准上市的特异性针对上皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体，2004年美国FDA批准西妥昔单抗联合伊立替康，用于治疗EGFR表达阳性、伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性结直肠癌，或单药治疗用于不能耐受化疗者。此外，西妥昔单抗在治疗晚期头颈部鳞癌中也显示出较佳的抗肿瘤作用。
目前科普报刊上关于靶向治疗的文章连篇累牍，也给了肿瘤患者和家属无限的遐想，似乎靶向治疗可以彻底杀灭肿瘤细胞，其疗效要远远好于化疗。其实是一种误解。必须明确的是，虽然传统化疗有不少缺点，但随着辅助治疗药物的发展，化疗反应并不像人们想象中那样恐怖。而且从疗效来看，传统化疗在有效率、中位生存期等指标上，均比靶向药物要好。因此，从目前临床治疗水平来看，靶向治疗还不能替代传统的化疗。分子靶向治疗的重大意义在于可以使癌症化疗更具靶向性，更好地实现治疗个体化。它可以作为治疗化疗失败病人的新手段，对老年人、体力状况差的病人，靶向治疗也可以作为首选治疗。只要选择病人很恰当，其疗效可以突破人们的想象。
虽然靶向治疗为肿瘤患者带来了新的希望，但是目前尚处于探索阶段，大部分靶向药物的有效率基本都在10%左右。其原因是大多数实体肿瘤都是多靶点多环节的调控过程。因此，仅仅看到单一因素的过度表达就认为一定有肿瘤生长的功能性作用，这显然是不全面的。同样，认为阻断一个受体就能阻断肿瘤细胞的信息传导，也是不客观的。此外，靶向治疗的巨额费用又让我们觉得距离寻常百姓还太遥远。
