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超过98％的抗神经系统疾病的药物并没有最终应用于临床，导致这一结果最主要的原因是这些药物只有很小一部分能通过血脑屏障，而很难在脑中达到治疗浓度。血脑屏障是由毛细血管内皮细胞单层组成的，人们对它的研究已经有超过100年的历史。最近几年人们逐渐认识到，它不但是一个受环境调控的动态组织，而且还是一个由内皮细胞、星型胶质细胞、周细胞、神经元组成的复杂血管神经单元的一部分“]。血脑屏障的阻碍机制大体上又分为两部分，一部分是由于其结构导致的，对大分子物质起作用的物理屏障；一部分是由其上面的多种信号物质导致的，对小分子物质起作用的化学电荷屏障。本研究的重点是血脑屏障上的1)-糖蛋白，它是在血脑屏障上起外排作用的一种蛋白，是化学电荷屏障的重要组成部分，被认为是导致临床上小分子药物无法进入脑内的最主要原因。
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