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【摘要】 本研究主要讲述青霉素G的抗菌作用原理的作用特点及抗菌谱,针对青霉素G的抗菌普较窄,不耐酸,易被β内酰胺酶水解破坏,性质不稳定等缺点进行对不合理处方分析。� 【关键词】 青霉素; 不合理处方;分析
青霉素G是一种重要的β�内酰胺类抗生素。它是由发酵液中提取。它的基本结构是由母核6一氨基青霉烷酸(6一Aminopenicllanic acid,6APA)及侧链组成。�
1 青霉素G抗菌作用原理�
青霉素G为β�内酰胺类抗生素,因β�内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成,使之不能交联而粘造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此β�内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药。细菌细胞有细胞壁,而哺乳动物的细胞无细胞壁,所以β�内酰胺类抗生素对人体细胞的毒性很低,有效抗菌浓度的青霉素G对人体细胞几乎无影响。�
2 青霉素G作用特点�
2.1 对繁殖旺盛的细菌作用强 对静止期的作用弱,因繁殖期细菌需要不断合成新的细胞壁,而已合成的细胞壁不受青霉素G的影响。�
2.2 细胞壁是细菌特有的结构 人和动物细胞都无此结构,故青霉素G对细菌有高度选择性,对人毒性很小。�
2.3 对真菌无效,因真菌无细胞壁。�
3 青霉素G抗茵谱�
大多数革兰阳性球菌和革兰阴性球菌有强大杀灭作用,此外,对螺旋体和放线菌也有效。但对革兰阴性杆菌作用弱,原因是阴性杆菌细胞壁结构与阳性杆菌细胞壁结构不同,其最外层有一脂质外膜,青霉素不易进入。青霉素G对真菌及病毒无效。�
4 优缺点�
青霉素G具有对敏感细菌杀菌活性强、毒性低、价格低廉等优点,缺点为抗菌普较窄,不耐酸,易被β�内酰胺酶水解破坏,性质不稳定等。目前仍是治疗致敏菌所致的各种感染性疾病的首选药物,在基层医疗单位更是经常使用。笔者对本院1000张含青霉素的处方进行分析,发现存在有不合理使用的情况,现择取3张处方进行分析如下�
4.1 处方一 10%葡萄糖注射液500 ml,青霉素G钠80万U× 6支,用法:静脉滴注2次/d,分析:青霉素G在pH为6～7的近中性的溶媒中较稳定,酸或碱性溶媒中均可加速其分解。10%葡萄糖注射液偏酸性,青霉素G溶于其中,会有一定程度的分解。另外,青霉素G的水溶液在室温中不稳定,放置时间越长分解越多。本处方不仅药物浓度低,而且抗菌活性会下降,并易于产生青霉噻唑酸、青霉烯酸等半抗原降解产物,增加发生过敏反应的几率。因此要求药物快速人体内,在短时间内形成高血浓渡(间歇冲击疗法),以发挥杀菌作用。静脉滴注时宜将一次治疗量溶于0.9%氯化钠注射液150～200 ml中,在0.5～1 h内静脉滴注完。这样即可在短时间内达到较高的血药浓度,又可减少药物分解产生致敏物质。�
4.2 处方二 0.9%氯化钠注射液100 ml,青霉素G钠,80万U×4支,用法:静脉滴注1次/d,分析:青霉素G为细菌繁殖期杀菌药,在细胞分裂后期细胞壁形成的的短时间内达到较高的血药浓度,才能获得理想的疗效。青霉素G的半衰期为0.5 h,一次给药3 h内大部分以原形从肾脏排出。根据青霉素G的后期效应,青霉素G的有效时间可维持6 h。因此,
一昼夜24 h应给药4次。青霉素G在体内才能保持有效的血药浓度,从而控制感染。本处方1次/d给药会造成有效血药浓度24 h内波动太大,影响青霉素G杀菌作用的发挥。�
4.3 处方三 青霉素G钠80万U× 6支,用法:80万单位,肌内注射,2次/d,红霉素片0.125 g×24片,用法:0.25 g,3次/d,口服,分析:细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽。青霉素对细胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)又高度亲和力。表现为抑制转肽酶的转肽作用,从而阻碍细菌细胞粘肽的交叉联接,使细菌的细胞壁缺损。由于细菌体内为高渗透压,在高渗环境中水分不断渗入,使细胞膨胀、变形,在自溶酶的影响下,细菌破裂溶解而死亡。而细胞壁的合成发生于细菌的繁殖期,故青霉素G只对繁殖期的细菌起作用,对处于静止期的细菌几乎无作用。红霉素属于细菌生长期速效抑菌剂,主要作用于细菌核糖体50 s压基,使核糖体在mRNA上的位移受阻,而影响蛋白质的合成,抑制细菌的生长。青霉素C于红霉素合用,会出现拮抗作用,而影响青霉素G的杀菌效果,因此两药不易联合应用。�
参 考 文 献�
[1] 谢惠民.合理用药.人民卫生出版社,2007:112�119.�
[2] 王三虎.现代临床用药.第四军医大学出版社,2006:80�90.�
