【www.zhangdahai.com--民主生活会发言】
[摘要] 本文主要探讨了喹诺酮类药物的药理作用及其临床上的使用情况以及注意事项，指导其合理使用以增强药效。 [关键词] 喹诺酮类；药理作用；临床使用 [中图分类号] R969.3 [文献标识码] C[文章编号] 1674-4721（2011）02（c）-148-02
喹诺酮是一类高效、广谱、低毒的由人工合成的抗菌药，具有与其他的抗菌药之间不存在交叉耐药性、在机体内分布比较广泛、不良反应比较轻、消除半衰期较长等优点，在临床上主要适用于治疗呼吸道、泌尿生殖道、消化道、皮肤软组织等细菌性感染疾病[1]。不过在临床上仍然会出现部分不良反应或者是不合理用药的现象等。因此，加强喹诺酮类药在临床上合理使用，有助于正确引导临床治疗。
1 喹诺酮类药的药理作用
1.1 广谱抗菌效果
喹诺酮类药对G+菌和G-菌都具有较强的杀灭作用，尤其是对G-菌的抗菌作用很强。当前在临床上所使用的喹诺酮类抗菌药主要是分为这四代[2]：第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等药物，由于治疗效果不好，目前已经很少使用；第二代抗菌谱有所拓宽，主要是包括甲氧恶喹酸、新恶酸、吡哌酸；第三代的抗菌谱进一步扩大，对部分G-菌的抗菌作用加强，对葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深，主要是包括氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星等；第四代喹诺酮类药在原有抗G-菌的基础上更进一步，其中引入了8-甲氧基结构有利于加强抵抗厌氧菌的活性，加入的C-7位上的氮双氧环结构增强了抵抗G+菌的效果，降低不良反应，不过价格比前三代昂贵。
1.2 喹诺酮类药的抗菌机制
喹诺酮类的药物主要是通过抑制细菌的DNA螺旋酶中的A亚单位，导致DNA不能正常形成超螺旋结构，从而暴露DNA单链，使mRNA与蛋白质的合成失去了控制，因为染色体的不可逆损害致使细菌被灭活。
1.3细菌的耐药性
在临床上喹诺酮类药物已经出现了比较严重的耐药性，尤其是常见的金色葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌以及铜绿假单胞菌等。例如对治疗尿路感染（大肠埃希菌引发的），在全国内已经存在50%以上的耐药菌株。
2 喹诺酮类药物在临床上的使用
2.1抗泌尿生殖道感染
尿液中浓度较高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等，在临床上主要是为了抑制由各种细菌引发的尿路感染、尿道炎症、前列腺炎症、宫颈炎症，通常首选药物是环丙沙星。临床上单纯性的肠道感染以及下尿路感染主要使用诺氟沙星。
2.2抗呼吸道感染
呼吸道被常见的致病菌引起的感染使用喹诺酮类药治疗效果甚佳[3]。例如氧氟沙星、环丙沙星等主要是治疗由G-菌（肺炎克雷伯菌、肠杆菌属等）引发的下呼吸道疾病。使用加替沙星、莫西沙星等主要是治疗由肺炎链球菌、溶血性链球菌引发的急性扁桃体炎、中耳炎等疾病，同时还能治疗由G+菌所引发的下呼吸道疾病或者是由支原体、衣原体等引发的肺炎。治疗以青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染首选药物是左氧氟沙星。临床上喹诺酮类药物还可以代替大环内酯类治疗衣原体、支原体肺炎等。
2.3 消化道感染以及伤寒
对于消化道感染，主要是治疗由志贺菌引发的各种细菌性痢疾，以及由大肠埃希菌、弯曲杆菌引发的疾病（急性胃肠炎），其治疗效果胜于氨基糖苷类、头孢菌类药物。临床上，喹诺酮类药与西咪替丁、环丙沙星等药物联合使用时，治疗十二指肠溃疡效果甚佳。在治疗伤寒、副伤寒的用药上，通常以左氧氟沙星的疗效为最佳。
2.4 抗结核分支杆菌感染
喹诺酮类药物中具有抗结核分支杆菌作用的药物有[4]：环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、氧氟沙星等，同时这些药物与其他药物联合使用时可以作为耐药结核病、重症结核病的二线治疗药物。
2.5 其他部位所发生的感染
喹诺酮类药物对于皮肤软组织、妇产科、骨关节、外科等感染都有良好的治疗效果，同时也是β-内酰胺类等药物的替换药。
3 临床上的合理使用
首先，医生要严格掌握该类药物的适应证，根据药物的耐药性、抗菌谱等选择使用药物，从而有效降低耐药株的产生以及防止滥用药的现象出现。其次，根据该类药的药动学合理给药，充分发挥抗菌效果，避免出现药物中毒现象。最后，合理联合使用药物，该类药物联合使用β-内酰胺类等能产生协同作用，联合克林霉素、大环内酯类以及β-内酰胺酶抑制剂没有拮抗作用，联合抗酸的药物能降低药物在体内的吸收，联合钙、铁、锌等金属药有增加神经系统的毒害作用，联合使用氨基糖苷类可导致肾功能衰竭。
4 临床应用的注意事项
若患者对喹诺酮类药出现过敏现象必须要禁用。未满18周岁的儿童避免使用该类药（易损伤未成年儿童骨关节正常发育），对于妊娠期间以及哺乳期间的患者避免使用该类药，如必须要使用，应在用药期间停止哺乳。制酸剂以及含有Mg2+、Ca2+和Al3+等金属离子药物为降低该类药在体内的吸收，在使用的时候要避免同时使用，如若必须要联合使用，那么需要间隔3 h左右再服用。针对肾功能减退的患者应酌情降低药量，避免患者出现抽搐等不良反应。该类药物一般不适用于癫痫或者是其他CNS基础性疾病的患者[5-6]。在临床使用该药期间，医务人员应该密切关注患者是否会出现不良症状。
[参考文献]
[1]张宏,张伟.喹诺酮类药物不良反应与用药注意事项[J].齐鲁医学杂志,2003,18(3):360-361.
[2]中华医学会,中华医院管理学会药事管理专业委员会,中国药学会医院药学专业委员会.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004.
[3]侯淑凤.喹诺酮类抗菌药的药理作用和临床合理应用[J].中国医药指南,2010,8(14):37-38.
[4]徐叔云.临床药理学[M].2版.北京:人民卫生出版社,2003:360-361.
[5]杨霞容.我院2005～2006年门诊喹诺酮类药物的应用分析[J].中国医药导报,2006,3(6):71-72.
[6]蔡洁云,欧艺深,刘丽莹,等.中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂分析[J].中国医药导报,2010,7(15):46.
（收稿日期：2010-12-29）
