降压慎用硝苯啶短效剂|硝苯啶缓释片

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  硝苯啶(又名心痛定、拜心同、利心平、硝苯吡啶)为二氢吡啶类衍生物,临床主要用于治疗心绞痛、高血压。其作用机制是降低细胞外钙向心肌细胞和血管平滑肌细胞内移动,降低细胞内钙的浓度,抑制平滑肌细胞收缩,扩张冠状动脉和外周动脉,增加冠状动脉血流量,降低外周血管阻力,减轻心脏负荷,降低心脏耗氧量,有效的治疗心绞痛和高血压。
  上世纪80年代,该药曾一度走红于国内大江南北,作为二氢吡啶类钙拮抗剂为代表的药物,在执行降压使命上立下了汗马功劳。但随着时间推移和药效学考验,近20多年来,临床大量病例应用,发现其不良反应较多。特别表现在降压方面,其口服后溶出速率不稳定,生物利用度低,不易控制其幅度与速度,降压峰位明显。往往使血压突然下降过低,但在下次给药前,抗高血压作用早已消失,造成24小时血压变异性增高。病人依从性差,常因不良反应而不接受治疗。
  临床医学、循证医学、基础医学和心脏病学等专家研析,发现其不良反应主要表现在心血管系统,如心律失常(心动过速)、胸闷、心悸、心力衰竭、低血压和周围性水肿等。尤其表现在病人突然停药时,往往出现全身动脉痉挛,尤以冠状动脉较明显。致使冠状动脉血流量灌注减少,伴心率增快,心肌缺血缺氧,诱发心绞痛、心律失常或血压变异性增高等,引发心血管事件,导致病情加重,甚至危及生命。
  引发上述副作用的主要是硝苯啶的短效制剂。进入21世纪以来,随着对该类药物的药理学与药效学的深入研究,为进一步开发、利用和发挥二氢吡啶类药物在临床治疗作用,避免其副作用的发生,生产厂家研制了不同类型制剂。患者可根据病情,在医师指导下扬长避短,避开硝苯啶短效制剂,选择性的应用缓释剂或控制剂等。该类制剂可调节药物释放作用,稳定疗效。如非乐地平(波依定)、氨氯地平(络活喜)、尼卡地平等。每天早起服1片,每日1次,可维持血压平稳达24小时,且无不良反应。

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