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阿司匹林自1899年问世以来，广泛用于各种原因引起的发热和各种疼痛，效果极佳，已成为“解热镇痛药”的代名词，还是治疗类风湿关节炎、骨关节炎等的首选药物之一。正由于它具有卓越的功效，因而其口服常释剂型被列入国家基本药物目录解热镇痛、抗炎、抗风湿药类。
但是，阿司匹林的作用并不仅限于解热镇痛。20多年前，人们发现阿司匹对抑制血小板聚集有独特功效，能阻止血栓形成，成为脑中风、冠心病等患者的常用药物。近年又发现阿司匹林的其他新用途，使其临床作用更加宽泛。目前，阿司匹林(包括以它为主药的复方制剂)堪称临床应用最为广泛的药物之一。
降低糖尿病并发心脏病的危险阿司匹林能阻止凝血素在体内的合成，明显降低糖尿病人发生心脏病的危险。美国糖尿病协会建议成年糖尿病患者应服用小剂量阿司匹林。
预防老年痴呆症有研究认为，大脑内发生的炎症，对老年痴呆症的不断恶化起到了推波助澜作用。而按时服用阿司匹林治疗关节炎的患者，很少患老年痴呆症。
预防癌症多项试验显示，长期小剂量服阿司匹林，有防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤作用。美国一项对90000多名女护士进行的长期研究发现，服用阿司匹林长达10-19年者，患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30％；用药超过20年以上者，发病率危险性下降44％。肠息肉患者服用阿司匹林，可以预防息肉癌变。
减少心血管病突发死亡率研究证明，在心梗发生后早期服用150毫克以上的阿司匹林，可减少死亡率23％；在脑梗塞发生后48小时内，口服150～325毫克阿司匹林，不仅可以降低死亡率，还可以减少致残率。用药越早越好，在家中或救护车上就可以服用。肠溶片应嚼碎服，能尽快起到抗栓作用。
睡前服用有助降血压临床研究发现，睡前服用150毫克阿司匹林，可使收缩压平均降低7.0毫米汞柱，舒张压降低4.8毫米汞柱。
预防抗生素所致听力障碍研究表明，在使用氨基糖甙类抗生素时，合用阿司匹林能防止听力损害，预防抗生素所致耳聋的发生。
抗衰除皱英国对500名25-35岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。
改善老年男性性功能口服阿司匹林可明显降低阴茎内血液的凝固性，有助于改善老年男性的性功能。
此外，阿司匹林还可用于治疗胆道蛔虫引起的胆绞痛、老年性白内障、偏头痛、妊娠高血压、下肢静脉曲张引起的溃疡、足癣(局部外用)等。
需要注意的是，阿司匹林在用于不同疾病时，需严格掌握用药剂量。一般成人用于解热镇痛时，每日3次，每次300-900毫克；用于抗风湿时，可以达到每日3-9克，分4次服；用于抗血栓时，每日总量不宜超过300毫克。因此，最好是在医生指导下用药。
阿司匹林最常见的副作用有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等消化道症状，长期大剂量服用还可引起消化道出血或溃疡，以及肝肾损害、支气管和皮肤过敏反应、胎儿致畸等。因此，下列情况应禁用：①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板减少症；③溃疡病或腐蚀性胃炎；④葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者；⑤痛风；⑥肝功能和肾功能减退时；⑦心功能不全时大量用药可能引起心力衰竭或肺水肿。
有哮喘及其他过敏性反应、孕妇应慎用。手术前一周应停用。服药期间不能饮酒，不能与维生素B、肾上腺皮质激素等药物同服。
