【www.zhangdahai.com--读书笔记】
【摘要】 目的 对白附子生品、不同炮制品的化学成分及药理作用进行系统的整理，分析炮制前后及不同炮制方法对白附子化学成分和药理作用的影响，为寻求最佳炮制工艺提供一定的理论依据。方法 查阅文献，分析整理。结果 白附子化学成分的研究上不能明确有效成分的种类和测定方法，毒性成分亦没有得到确认，尤其炮制前后的主要变化不清楚。结论 白附子的有效成分、有毒成分尚待进一步研究确定。
【关键词】 白附子；化学成分；药理作用
白附子又称禹白附，为天南星科植物独脚莲Typhonlum glganteum Engl的干燥块茎。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用，内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症；外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒，故中医临床内服多以炮制品入药。据考证，白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地，关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根，分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同，应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。
1 禹白附化学成分研究
1．1 脂肪酸 李娟等[1]通过GC-MS联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸：辛烷酸、7-十六碳烯酸、十六烷酸、9．12-十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、10．13-二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸，含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。
1．2 甾体类化合物 李清华[2]和陈雪松等[3]均从独角莲块茎中分离出β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖甙。
1．3 挥发油成分 李静等[4]采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，然后通过GC-MS-计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分：十三烷、2，4，6-三甲基辛烷、2，6，10，13-四甲基十五烷、2，6，10，14-四甲基十五烷、7，9-二甲基十六烷、2，6，10，14-四甲基十六烷、十七烷、三-甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1，3-二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、2-甲基蒽、萤蒽、2，3，5，6-四甲基苯酚、4-丙稀基苯酚、1，4，6-三甲基萘、2，3，6-三甲基萘、3-甲基菲、2，7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、3-甲基苯并噻唑、N-苯基苯胺、H-苯基-2-萘胺、6-甲基-2-苯基-喹啉。
1．4 氨基酸成分 孙启良等[5]对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析，表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸，其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。
1．5 微量元素 毛淑杰等[6]测定了白附子中的微量元素，显示白附子生、制中均含有15种微量元素，其中宏量元素K、Na、Ca、Mg、P 5种，必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr 6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低，Al、Fe、Sr含量较生品有所增加，其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb，但其含量均比较低。
1．6 其他 资料记载，白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl-肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。
2 炮制对化学成分的影响
研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化，且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃[7]等对白附子炮制前后化学成分做了比较，结果显示，炮制后，水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大，总氨基酸含量生品较制品高出30％，β-谷甾醇含量生品高于矾制品约16％左右，高于姜矾制品2．5倍，油酸含量生品和矾制品相当，而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响，而对脂溶性成分影响不明显。另外，炮制后溶液的酸度明显增加，这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故，经测定溶液中白矾的残留量高达5．2％~7．35％。但是铝离子具有一定的毒性，且容易在大脑中蓄积，必须对其含量加以控制。王毅等[8]对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定，结果表明：生白附子的铝离子含量很低，而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上，说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系，即使用同一种方法炮制，其含量也不同。铝离子含量多少更为合适，必须结合药效学，毒理学优选出新工艺。
3 禹白附药理作用的研究
3．1 抗炎作用 吴连英[9]等按文献(中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社，1972：167)方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较，研究结果表明，白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用，对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用，其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用，新老法制品比较亦无差异。
3．2 镇静作用 吴连英[10]等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较，结果显示，白附子水浸液口服给药未显示镇静作用，腹腔注射则表现出明显的镇静作用，且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用，生品与不同制品之间未表现出差异性。
3．3 抗惊厥作用 研究表明[10]，白附子水浸液对中枢兴奋剂戊四唑、硝酸士的宁所致小鼠强直性惊厥，仅能明显或不同程度的推迟小鼠惊厥出现时间和死亡时间，未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效果。而对咖啡因所致惊厥，不论生品还是炮制品均未见有抗惊厥的作用。
3．5 止痛作用 白附子水浸剂30/kg颈背皮下注射，40 min后腹腔注射0．6％醋酸溶液0．1/10 g体质量，观察25 min，计算小鼠扭体反应次数。结果表明白附子水浸液可明显减少小鼠扭体反应次数，且生、老制品之间无明显差异性[11]。
3．6 抑制胰蛋白酶活性 刘洁[11]等通过对生、制白附子胰蛋白酶活性作用的比较表明，生、制品对胰蛋白酶均有不同程度的抑制作用。炮制后，抑制胰蛋白酶活性从作用增强，可能会降低其化痰功效，这与临床上制白附子多用于止痛是一致的。
3．7 抗恶性肿瘤作用 孙淑芬等[12]以独角莲根茎水煎液给小鼠灌胃进行抗肿瘤试验，结果显示该药对小鼠Ｓ180实体瘤的生长有明显的抑制作用,抑瘤率在30%以上;能延长艾氏腹水癌荷瘤，小鼠的生存期,生命延长率达40%以上;还能明显增加荷瘤小鼠淋巴细胞转化率,增强免疫功能。
3．8 禹白附毒性研究 白附子的毒性作用主要表现为对眼结膜、胃黏膜及皮肤的局部刺激作用。吴连英[13]等报道的刺激试验表明：白附子生品混悬液对兔眼结膜、家鸽胃黏膜具有明显的刺激作用，可引起兔眼结膜水肿，其冷浸液涂兔耳可引起耳壳明显肿胀。白附子混悬液给小鼠灌胃一次用量达成人用量100倍以上时，未见有明显的毒性反应。连续用药21 d后，对小鼠的红细胞、白细胞、血红蛋白含量、肝功能及肾功能均未见有明显影响。生品冷浸液腹腔注射15/kg(相当口服计量的125倍)，结果呈明显的毒性反应，有半数以上小鼠死亡。死亡率生品明显高于制品，表明炮制后白附子毒性降低，这与白附子内服炮制入药的理论是一致的。
4 小结与讨论
白附子又称禹白附或牛奶白附，为临床常用中药。本品有小毒，故历代内服多以炮制品入药。现代研究表明，白附子口服无毒，注射有明显毒性，主要表现为对黏膜、结膜和皮肤的刺激作用。白附子还有明显的抗炎、抗惊厥、止痛等多种作用。白附子含有多种化学成分，以氨基酸、β-谷甾醇、脂肪酸等含量较高。但其药效、药理作用和毒性与化学成分之间的关系尚不明确，炮制后药理作用与成分含量的变化的关系均有待进一步研究。
参考文献
1 李娟,李静,卫永第.独角莲块茎花中脂肪酸成分分析.人参研究,1991(1)：39-40.
2 李清华,贾宗才.独角莲化学成分的研究.药学学报,1962,9(11):643.
3 陈雪松,陈迪化,斯建勇.中药白附子的化学成分研究.中草药,2000,31(7):495.
4 李静,卫永第,陈玮�,等.独角莲块茎挥发油化学成分的研究.吉林农业大学学报,1996,18(2):29-31.
5 孙启良,卫永第,杨伟超.独角莲各部位氨基酸的含量分析.白求恩医科大学学报,1995,21(4):364.
6 毛淑杰.白附子生品及炮制品微量元素的含量测定.中药饮片,1991,(2):30.
7 姚三桃,傅桂兰,洪海燕.白附子炮制前后成分含量的变化.中国中药杂志,1993,18(4):212.
8 王毅,张静修.制白附子饮片中铝含量的研究.中成药,1992,14(5):19.
9 吴连英,仝燕,毛淑杰,等.白附子不同炮制品抗炎作用比较研究.中国中药杂志,1992,17(6):339.
10 吴连英,毛淑杰,程丽萍,等.白附子不同炮制品镇静、抗惊厥作用比较研究.中国中药杂志,1992,17(5):275.
11 刘洁,卢长庆,王钥琦.白附子炮制前后显微与化学比较.中成药,1990,12(2):18.
12 孙淑芬,曾艳,赵维诚.白附子抑制恶性肿瘤的实验研究.中医研究,1998,11(6):8.
13 吴连英,仝燕,程丽萍,等.白附子不同炮制品毒性比较研究.中国医药学报,1992,7(11):13.
