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【摘要】荜拨系胡椒科植物筚拨的果穗。史书记载用于温胃暖肾,治疗胃寒、肾寒、心源性水肿,原产广东广西云南有栽培。其主要成分是胡椒碱,①味道辛辣,有特异香气,能治腹泻、呕吐、头痛牙痛、驱寒的功效;②中医通常用此为药物治疗脘腹绞痛。在目前的中医各种处方中通常用其治疗心绞痛、冠心病等心血管系统疾病,本课题从多个角度以药理实验为基础,证明其临床的药理作用。
【关键词】荜拨;扩张血管;活性碳
1 处方依据
荜拨系胡椒科植物筚拨的果穗。史书记载用于温胃暖肾,治疗胃寒、肾寒、心源性水肿,原产广东广西云南有栽培。其主要成分是胡椒碱,味道辛辣,有特异香气,能治腹泻、呕吐、头痛牙痛、驱寒的功效。中医通常用此为药物治疗脘腹绞痛。�
2 处方筛选�
2.1 支持剂 筚拨注射液中通常采用无水枸橼酸和吐温�80作为支持剂。本研究以无水枸橼酸为支持剂经实验得出其配置1000 ml注射液,取无水枸橼酸2.5 g最为适宜。�
2.2 活性碳用量考察 筚拨注射液活性碳脱色用量确定为0.01%~0.04%。考察活性碳对筚拨注射液矽肺作用和对溶液成形度的影响通过实验确定活性碳的用量为0.03%。�
表1
2.3 pH值确定
筚拨注射液质量标准规定溶液的pH值为6.5~8.0。通过实验筚拨注射液pH值应控制为6.5�8.0。�
表2
3 制剂的稳定性考察�
3.1 影响因素实验
取筚拨注射液分别在60℃高温及阳光条件下放置5、10 d,取样测定,与0 d比较,考察制剂的稳定性。结果见表3、4。�
表3
表4
结果表明,与0 d相比,在4500Lx光照以及60℃高温实验中,样品的外观、含量、有关物质、pH值等各项指标均无明显变化。�
3.2 筚拨注射液在输液中的稳定性的实验 考察注射用筚拨注射液在常用输液中的稳定性,以观察溶液的外观性状和含量变化为判定标准。注射用筚拨注射液按临床使用量(50 mg/500 ml),分别在5%葡萄糖注射液0.9%氯化钠注射液中连续放置2、4、6、8 h,并且在每一个时间分别取样测定含量、有关物质,观察溶液是否出现乳光、浑浊、沉淀等现象。�
表5
表6
根据试验结果,筚拨注射液分别在5%葡萄糖注射液体与0.9%氯化钠注射液连续放置8 h,溶液的澄清度符合规定,没有乳光、浑浊、沉淀等现象发生,含量、有关物质基本保持稳定。�
4 处方组成
处方初拟如下。�
表7
5 制备工艺及工艺流程图�
5.1 制备工艺 取筚拨提取物结晶与枸橼酸加苯甲酸微热溶解在加吐温�80及适量用水至8000 ml,调溶液pH值6.5~8.0。加入配制量0.03%的针用活性碳混均,40℃放置15 min。加注射用水至10000 ml经过0.45 μm微孔滤膜经滤级0.22 μm微孔滤膜过滤除菌至澄明、测定pH值及含量后、灌封100℃流通蒸汽灭菌15 min即可�
5.2 工艺流程图 筚拨加8倍量水浸煮2~3次→ 浸煮液NaoH碱化→甲笨萃取→萃取液流竟经2%草酸溶液pH6.5~7→草酸溶液、减压、浓缩、冷却、过滤→结晶 枸橼酸钠、笨甲醇微热800 ml注射水→溶解加吐温80、加活性碳脱色→ G3垂熔玻璃漏斗过滤后加注射水至1000 ml→ 灌封100℃流通蒸汽灭菌15分→成品。�
参 考 文 献 �
[1]中华人民共和国药典,1995.�
[2] 李时珍.本草纲目.鼻渊、牙痛要简. �
