药物新剂型,缓释、控释莫混淆 缓释控释剂型

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  一般来说,药物的常规剂型有片剂、冲剂、针剂、丸剂、气雾剂等。这些常规剂型多需每日用药数次,不仅使用不便,而且血药浓度起伏很大,呈现“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时,会超过适宜的治疗浓度,引起不良反应,甚至中毒;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度以下,难以发挥药效。于是,新的药物剂型――缓释制剂与控释制剂应运而生。它们都能控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动。
  缓释药品:先将药物制成小的颗粒,分作数份。少数不包衣者为速释部分,其他分别包上厚薄不同的“衣”,为缓释部分。取上述不同颗粒,以一定比例混合制成剂型,服用后则按未包衣与包衣的厚薄不同,在需要时间内依次释药,不断发挥疗效。
  控释药品:通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,更好地发挥疗效。一般先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后,药物与体液接触,水分从半透明膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部渗透压高于外部时,药物便由小孔中徐徐流出而奏效。如哮喘病人若用常规氨茶碱片治疗,1日3次,仍然易于午夜发作。但增加剂量,浓度较高时,又会刺激胃肠道,引起恶心、呕吐或胃溃疡等不良反应;还有心肌过度兴奋,导致失眠、心跳加快等副作用,甚至有致命危险。而服用控释片,能精确、定量、持续地释放药物,在24小时内持续发挥作用。
  由此可见,缓释和控释药品虽然意义相同,但又不完全是一回事。如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,其常规片剂每次舌下含化1片,仅能维持疗效30分钟左右。其控释贴剂由保护层、黏合层、控释膜、药物库和铝箔等组成,药物借助渗透压通过微孔型的半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,保持平稳的治疗浓度,故每天只需用药1次,即可维持疗效24小时左右。既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,降低毒副反应,还可预防夜间心绞痛发作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作时使用,能解除后顾之忧。
  友情提醒:对缓释、控释药片剂或胶囊剂需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。

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