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【摘要】 目的 以盐酸小檗碱为溶出指标,对不同粉碎度中药材制得的万应胶囊在人工胃液中进行溶出量测定,探讨中药材不同粉碎程度对其溶出量的影响。方法 以不同粉碎度的中药材药粉制备万应胶囊样品,以盐酸小檗碱含量为测定指标,以浆法测定药物在人工胃液内45 min的溶出量。结果 不同粉碎度中药材制得的万应胶囊样品在人工胃液内溶出量没有显著差异。结论 在制剂过程中万应胶囊中药材粉碎无需过细,以50~100目为宜。
【关键词】 万应胶囊;不同粉碎度;盐酸小檗碱;人工胃液;溶出量
作者单位:130031长春医学高等专科学校
万应胶囊是由胡黄连、黄连、儿茶等9味中药制成的中药复方制剂, 在制备过程中有些药材是粉碎成细粉为原料制备制剂的,中药有效成分的溶出常常与粉碎程度有关,本实验采用不同粉碎度的中药材制备万应胶囊样品,以盐酸小檗碱含量为指标测定药物在人工胃液内的溶出情况,通过比较不同粉碎度中药材制备的万应胶囊有效成分溶出量多少,确定用于生产万应胶囊的中药材的合理粉碎度。
1 仪器与试药
1.1 仪器 Agilent 1200高效液相色谱仪(Agilent 1200可变波长检测器(VWD),Agilent 1200数据站,P/N-7725i手动进样器,G1354A四元梯度泵及G1316A柱温箱系美国Agilent公司产品);RC-6D溶出度测试仪(天津市国铭医药设备有限公司);TH-160无尘粉碎机(哈尔滨纳谱医药化工设备有限公司)。
1.2 试药 药材胡黄连、黄连、儿茶、冰片、香墨、熊胆粉、麝香、人工牛黄、牛胆汁(均购自于宏检大药房,经鉴定为真品),对照品盐酸小檗碱(中国药品生物制品检定所),胃蛋白酶(江苏克胜药业有限公司),磷酸二氢钾(北京化工厂),乙腈(色谱纯),其他试剂为分析纯。
2 方法与结果
2.1 样品制备 按照法定处方[1]分别将胡黄连、黄连、儿茶、香墨粉碎成50目、100目、150目、200目细粉,按法定工艺[1]分别制成规格为0.3 g的胶囊A、胶囊B、胶囊C、胶囊D。
2.2 溶出量测定方法
2.2.1 对照品溶液制备 精密称取盐酸小檗碱对照品适量,用盐酸-70%乙醇(1�∶�100)混合溶液制成每1 ml含14 μg的溶液,作为对照品溶液。
2.2.2 供试品溶液的制备 调节溶出仪水浴为(37±0.5)℃恒温[2],准确量取经脱气处理的200 ml人工胃液置溶出杯内,于恒温水浴中保温,搅拌浆转速为100 r/min。依次取胶囊A、B、C、D投入溶出杯内,自样品接触溶出介质起,立即计时,经45 min后,取出溶出介质溶液,0.45 μm微孔滤膜过滤,取续滤液,作为供试品溶液。
2.2.3 色谱条件 色谱柱:Kromasil5-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.033 mol/L磷酸二氢钾(30�∶�70);检测波长:265 nm;流速:1.0 ml/min;柱温:30℃;进样量:20.0 μl。
2.2.4 溶出量测定 分别取对照品、供试品溶液50 μl,按上述色谱条件,以盐酸小檗碱为指标测定,计算胶囊A、B、C、D的溶出量。结果见表1。
表1
不同粉碎度的万应胶囊溶出量(mg)
试药号1(mg/每囊)2�(mg/每囊)3
(mg/每囊)平均溶出量�(mg/每囊)
胶囊A2.052.062.112.07
胶囊B2.162.182.142.16
胶囊C2.062.032.032.04
胶囊D1.961.921.931.94
3 讨论与小结
从理论上来说,中药粉碎得愈细,与溶媒的接触面愈大,扩散面也愈大,所以扩散速度也越快,有效成分溶出愈快[3],但药物在足够长的时间内,不论溶出快慢,有效成分的溶出量是没有显著差异的,而企业在制剂生产过程中药材粉碎的越细,花费的成本越高,药物的药效也不一定最好, 从实验结果来看,不同粉碎程度的万应胶囊在模拟人体胃内环境条件下的溶出量没有显著差异,所以在制剂过程中万应胶囊中药材粉碎无需过细,以50~100目为宜。
参 考 文 献
[1] 国家药典委员会.中国药典.化学工业出版社,2005年版一部,2005:332-333.
[2] 国家药典委员会.中国药典2005年版二部.化学工业出版社,2005(附录):73-74.
[3] 刘产明,杨洪元.不同粉碎度三七体外溶出试验.中成药,1998,20(2):17-18.
