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有毒中药用于临床时应否炮制?这个问题《神农本草经》的序言说得很清楚:“药有有毒无毒”,“若有毒宜制”。《内经》上的“治半夏”,《伤寒论》中“附子炮”“半夏洗”,都说明制用的意义。由于历史条件的限制,古人对什么是“毒”,只是从生活和医疗实践中得出一个粗线条的结论,至于“毒”是何种物质,是否有治疗效果,还未能作深入的阐明,仅凭经验来区分无毒、有小毒、有毒、有大毒等,甚至用名称来形容其毒性,如砒霜因“性猛如貔”而得名。
就现代中药的研究来看中药中的毒性大致有两种情况,一是非药用部分,如生半夏、生南星或芋类生食时的致麻物质,还有肉豆蔻油脂中的肉豆蔻醚,蓖麻子油脂中的毒蛋白以及银杏中多种无治疗价值的有毒成分;二是毒性本身就是有效成分,如川、草乌中的乌头碱、巴豆中的巴豆油、马钱子中的番木鳖碱,但因含量较高,服用后引起中毒或死亡。因之对于前者(半夏、南星)的炮制目的在于消除其致麻物质;对于后者(马钱子、巴豆)炮制之后在于减低其毒性,以达用药安全。如果炮制时不掌握其特点,把消除变成减低,或者把减低改为消除,就失去炮制的意义。故凡毒性属于无效者通过炮制加以消除,而毒是有效成分者只宜减低其含量。同时得出一个结论,毒与药是相对的,用之不当即是“毒”(生用、多用);用之得当即是“药”(制用、少用),这一点我们的祖先早有认识,如《神农本草经》把所载的365味药物分成上、中、下三品,就是从毒性的大小来分类的,虽然这种分类方法是原始的,今天只能作参考,但对保障用药安全有指导意义,其中“下品”则“主治病,多毒,不可久服。”这充分说明药与毒是对立统一的,不能机械地把“药”与“毒”截然分开来,因为二者是可以转化的,大毒可以变为小毒,有毒可以变为无毒。又如砒石为古老的毒药,极易危害生命,故多作为外用药,但炮制得法,用之有方,却是一种补药(增加白血球),还可以截疟及治疗寒喘冷哮。反之无毒的药,用得不当也会误人,古代名医早有“人参可杀人”的告诫。
既然“毒”即是“药”,炮制之后使其成分降低或破坏,岂不是极大的浪费,那么炮制“有什么意义呢?”“其价值又何在呢?”究竟有毒药物有没有炮制价值?兹试析如下。
1 中药应用的特点是多用原生药,如果显效成分具有毒性而含量又高时,就不可生用,一定要炮制后使其含量降低,达其安全剂量。如川乌、草乌常用量为3~9 g,多者用到15 g,以乌头碱含量0.01%来折算,则为0.3~1.5 mg,而乌头碱服用0.2 mg即出现强烈的毒性反应。马钱子《中国药典》要求番木鳖碱含量不得少于1.15%,用常用量0.3~0.6 g折算时,则含有番木鳖碱3.45~6.9 mg,而番木鳖碱的常用量为1~3 mg,极量5 mg,两者均超过安全剂量。巴豆中含油量为53%~57%,巴豆油毒性也很大,口服1/2~1滴即能产生口腔及胃黏膜的烧灼感及呕吐,在1/2~3 h内即有多次大量水泻,巴豆油的致死量为20滴。这些都说明生用极不安全。
2 中药与西药控制毒性的手段不同。毒即是药,问题采用何种手段来控制。西药用是纯品,如乌头碱、巴豆油、番木鳖碱(士的年),在应用时采用剂量的手段来控制其毒性,规定出常用量与极量,用时只要不超过极量是安全的。而中药则不同,用的是原生药,川乌、草乌、附子、巴豆、马钱子,由于品种、产地、采集时间的不同,各种成分的含量悬殊很大,在这种情况下,用剂量来控制就没有统一的标准,因之采用炮制的手段来控制其毒性。前者定量,后者定性,目的都是为了用药安全。
3 浪费药材与危害生命的关系。有毒药物的毒性既是有效成分,破坏或降低岂不浪费,这是事实,但不炮制服后造成生命的危害也是事实,两害权衡取其轻,还是以保障生命为重要。至于有人说炮制后也未能绝对安全,主要是成药,比如曾有人服用九转回生丹而中毒,但这要分析其原因,或炮制火候不到,未达减毒目的;或生产时粉末混合不匀;或患者体质虚弱,服用过多;或服用其他相反的食物或药物,均应深入查明原因,不能归咎于炮制本身。更不可进而推理为炮制与不炮制是一个样。
目前临床报导,有用生半夏、生乌头作汤剂,未发生中毒现象,这是可能的,因为汤剂通过煎煮,特别是先煎,有时更用姜配伍,因之毒性在煎煮过程中减低,如果把这类生品在丸散中直接吞服就很不安全了。中药是通过饮片供应药用,而饮片可以广泛用在任何剂型上,故作为常备饮片的要求,有毒药品均要遵照传统经验炮制后才能上格(药格)。至于在医生指导下处方开用生品则以当别论。
在治疗上有很多中药均有较好的疗效,但往往因毒性或不良反应过大,临床应用不安全,如乌头、马钱子、白附子等。还有常山生用致呕;芫花生用引起腹痛;厚朴、黄精生用均刺激咽喉;干漆生用有伤脾胃;何首乌生用致泻而无补益之功;肉豆蔻、柏子仁生用滑肠;藤黄生品只能外用,内服必须炮制,这些都说明炮制的必要性。由于中药品种繁多,因之炮制的目的也是多方面的:或降低毒性与副作用(制乌头、炒常山),或提高疗效(醋延胡索)、或改变药性(熟地黄、附子)、或纯洁药物(飞朱砂、芒硝)、或分开部位(莲肉与莲心)、或矫味去腥(炒五灵脂)、或剔除无用(如去皮、去壳、去心、去毛、去芦等)、或增加新品种(大豆黄卷、麦芽)。因之不同的药物,在炮制上有不同的要求。如目的是提高疗效就要保持成分,如目的是降低毒性就要减低成分,若混为一谈就混淆了炮制的不同目的,必然要产生有毒药物炮制意义何在的疑问了。为什么有人对有毒中药的炮制提出异议,除了未弄清目的外,关键在于指导思想,总是把中药的炮制单纯从成分的破坏多少来衡量炮制的意义,说得通俗一些就是“唯成分论”,所以科研也好,实验也好,其都把目光盯在成分的加减上,脱离传统理论,脱离临床实践,一切单靠小白鼠点头,试管说话,这是非常狭隘的思想方法。因为中药的成分是复杂的,在治疗上是用主要成分,还是次要成分?是用微量杂质,还是代谢产物?在汤剂中是用混合成分,还是化合成分?很多都还是一个“未知数”。所以仅仅用“唯成分论”的研究方法是不能全面地发掘宝库奥秘的。
对于有毒中药的炮制问题,其目的并不是要求保持成分,或者认为破坏越少越好,而是要求通过炮制达到一个最理想的程度,正如古人所说的“不及则功效难求,太过则气味反失”。譬如马钱子制后其番木鳖碱含0.5%左右较为理想,结合中药饮片用量0.3~0.6 g就可以控制在1.5~3 mg的纯品常用量。根据经验,认为巴豆制霜后保持巴豆油18~20%为宜。至于乌头的炮制如从乌头碱的含量与用药剂量推算,以降低70%~80%才能达到完全剂量(乌头的炮制不是单纯的减低乌头碱,还有水解后结构变化使毒性降低1/50~1/200,疗效改变等问题)。因之探讨有毒药物的炮制,不应着眼于成分的损失多寡来衡量其有无意义,而是要找出一个理想的“贵在适中”的方法,既保证疗效又保证安全。
