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【摘要】纳米中药是纳米技术和中药结合的新型制剂，它可增加中药有效成分的溶出、吸收，提高疗效、提高中药在体内的生物利用度，降低不良反应，同时可实现靶向给药等目的。借助纳米技术的特殊优势，一定会克服其目前发展的瓶颈问题，尽快实现中药产业的现代化和国际化。
【关键词】纳米中药；生物利用度；靶向性；高效低毒
【中国分类号】R283.6【文献标识码】A【文章编号】1044-5511（2011）11-0012-01
纳米技术是20世纪80年代末期诞生并迅速崛起的新技术，它的基本涵义是在纳米尺寸范围内认识和改造自然，并通过直接操做和组合原子、分子，创造新物质的技术。进入新世纪以来，随着纳米技术迅猛发展，其在医药领域的应用范围不断扩大。以纳米级高分子纳米粒（nano- particles，NP）、纳米球（nano- spheres，NS）、纳米囊（nano- capsules，NC）等为载体，与药物以一定方式结合在一起后制成的药物制剂，称为纳米药物。
纳米中药是指应用纳米技术制造的、粒径小于100 nm 的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂 ［1］。借助纳米技术，可增加中药有效成分的溶出、吸收，提高疗效、提高中药在体内的生物利用度，降低不良反应，同时可实现靶向给药等目的。
1. 纳米中药的特点
1.1具有缓释、控释效应:借助高分子纳米粒作载体等技术手段，可实现药物的缓释、控释作用。纳米载体技术是用一种纳米尺度的分子材料作为载体材料来承载药物，使药物吸附或包被在纳米载体内，随着纳米载体的降解而使药物逐步释放。将中药和纳米载体通过各种方法制成缓释剂，药物- 载体复合物通过一定的给药方式进入体内。药物通过囊壁沥滤，渗透和扩散而从纳米囊中释放出来，或者纳米粒基质本身的溶蚀使其中的药物被缓慢释放出来，可以避免“暴释效应”。此外，纳米载体可以对抗药物降解酶对药物的降解，对药物起着保护作用，增加了药物
的半衰期，延长了药物的作用时间。目前，常用的纳米载体有纳米粒（nano- particles，NP）、纳米球（nano- spheres，NS）、纳米囊（nano- capsules，NC）、纳米乳，纳米脂质体等。如雷公藤乙酸乙脂提取物固体纳米脂质粒［2］有良好的缓、控释功能。陈丹等［3］将制得的羟基喜树碱（HCPT）纳米微球与普通剂型组分别进行细胞培养，发现纳米微球剂型组48 h时细胞生长抑制率低于普通剂型组，至96 h 时则与HCPT 普通剂型组已无多少差异，说明HCPT 纳米微球剂型具有药物缓释优点。
1.2 具有很高的生物利用度:中药经过纳米化后比表面积增大，与介质的接触面积增大，更容易被溶解；其次由于比表面积增大，药物与给药部位的接触面积增大，延长了药物在体内的滞留时间，药物的吸收量也显著增加［4］。并且一般中药的细胞壁是完整的，其有效成分只有很小的一部分穿透细胞壁被人体吸收利用。另外，有些纳米载体具有靶向性，可将所负载的药物输送与特定的病变部位，从而大幅度提高药物的作用效果。采用纳米技术加工中药将有可能使细胞破壁，使更多的中药有效成分被释放出来而被人体吸收，从而提高了中药的生物利用度。王晓波等［5，6］研究发现，纳米级雄黄粉体，吸收与传统雄黄相比，在生物利用度方面具有明显优势。
1.3 具有高度的靶向性:中药的有效部位或复方中药的提取物中的有效成分很难自动运送到病变部位,缺乏针对性， 从而大幅度降低了其生物利用度，并导致全身毒副作用。药物颗粒纳米化后可以将药物输送到身体任何极微细的组织管道及疾病变异的组织细胞中, 因此可大幅度地提高药物的定位性、时效性和功效, 使疾病能更有效地得到控制和治疗。另外，应用脂质体、纳米颗粒、胶体溶液、毫微乳等技术［7］将中药( 主要是有效成分、有效部位或提取物) 运送到人体的病患部位, 可降低某些中药的副作用, 提高治疗效果。制成被动靶向制剂, 实现肝脏靶向给药、基因输送、肺部靶向给药。杨凯等［8］研制了具有颈淋巴结靶向性的葫芦素BE 聚乳酸纳米微粒冻干针剂，通过口腔癌周黏膜下注射后，对颈淋巴结转移灶具有良好的靶向性作用，提高颈淋巴结转移灶内药物浓度，延长了药物持续作用时间，同时也降低了血和其他器官中药物浓度［9］。
1.4 种类繁多的剂型: 传统的中药制剂剂型简单、粗糙，服用繁琐，生物利用度低，不能适应现代社会快速发展的节奏和疾病治疗的多种需求。将中药制成纳米微囊，或纳米级粉针剂，或将水溶性小及难溶的药物加工成纳米脂质体或纳米乳，可提高肌体的吸收率和生物利用度，增强疗效，减少毒副作用。采用纳米技术，还可将中药制成高效透皮释放制剂、口服控释片、干粉吸入剂、鼻喷雾剂、舌下速溶片及植入型控缓释制剂等多种剂型。这些新的剂型不但可以满足不同患者和不同类型疾病治疗的需求，而且可以解决使一些物质因自身缺点的成药的问题。去甲斑蟊素具有较强的抗肿瘤活性，且抑瘤谱广，但因其不溶于水而限制了其应用。孙铭等［10］以聚乳酸一聚乙醇酸（PLGA）共聚物作为基质材料，去甲斑蟊素纳米控释静脉制剂，并采用MMT 方法做了体外杀伤癌细胞实验，证实了PLGA包载去甲斑蟊素的纳米级微粒可成功制备静脉注射剂型。
1.5 具有高效低毒的特点:传统中药的有效部位或复方中药的提取物中的有效成分很难自动运送到病变部位,缺乏针对性， 从而大幅度降低了其生物利用度，并导致全身毒副作用。药物颗纳米化后可以到达身体任何极微细的组织管道及疾病变异的组织细胞中,大幅度地提高药物的定位性、时效性和功效,从而大幅度提高治疗效果。另外，应用纳米脂质体、纳米囊、纳米乳等技术可将中药输送到到靶向部位,提高病变靶区的药物浓度， 减少药物的剂量，达到增效降毒效果。Sharma等［11］将紫杉醇包封于粒径50-60nm的PVP纳米颗粒，给予移植有B16F10鼠黑色素瘤的C57B1/6小鼠，结果显示紫杉醇纳米颗粒能明显减小肿瘤体积，延长动物存活时间，与等剂量的游离型紫杉醇相比抗肿瘤活性显著增强。王俊平［12］采用薏米仁油研制紫杉醇微乳，以紫杉醇为对照品，分别对小鼠尾静脉给药，结果发现紫杉醇组于给药后第5天动物开始死亡，第14 天动物死亡率达90%；而紫杉醇微乳组动物在14 d 内没有发生死亡，说明紫杉醇微乳的急性毒性明显低于紫杉醇。
3.纳米中药的研究现状与展望
目前，纳米技术在医药领域的研究主要集中于西药和单体，生物技术药及体外诊断试剂。与之相比，纳米中药的研究刚刚起步，大多处于实验室研究阶段，与临床应用的还有很大的距离。主要存在的问题：现有的中药纳米制剂主要集中在单味药, 且以中药单体有效成分为主, 中药复方的研究很少；多数制剂停留在实验室研制阶段, 材料、工艺、质量控制等方面还不成熟等等。
中医药学是我国优秀传统文化的瑰宝，借助纳米技术的特殊优势，一定会克服其目前发展的瓶颈问题，尽快实现中药产业的现代化和国际化。
参考文献
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