【www.zhangdahai.com--员工个人工作总结】
摘要：本文对近20年来国内外杜鹃花属植物化学成分及生物活性研究现状进行综述。杜鹃花属植物主要含有木藜芦烷类及其相关二萜和黄酮类成分，这些化学成分具有降压、杀虫、镇痛、保护心肌、抗HIV等作用。
关键词：杜鹃花属；木藜芦烷型二萜；黄酮；化学成分；生物活性
中图分类号：R284
文献标识码：A
文章编号：1007―2349(2008)05―0051―03
杜鹃花科(Ericaceae)植物在全世界约有70属，分布广泛，主要分布在亚热带地区；我国有20属，约800余种，分布于全国，以西南地区最多。其中杜鹃花属(Rhododendron)是杜鹃花科中最大的一个属，全世界约960种，我国约542种(不包括种下等级)，除新疆、宁夏外，各地均有分布，但80％以上的种类集中分布在西藏东南、云南西北、四川西南，是世界杜鹃花属植物的主要分布中心。
杜鹃花属植物或具有较高的欣赏价值，或有很高的药用价值，具有广阔的开发应用前景，已引起国内外的重视。杜鹃花属植物主要含有木藜芦型及其相关的二萜，此外还含有黄酮、三萜及其苷、酚类、鞣质、挥发油等多种化学物质，许多成分有药用价值，有止咳、祛痰、平喘、降压、降胆固醇、利尿、抗菌等多方面的用途，还可用于治疗心血管病和风湿等。
杜鹃花科植物的毒性早就引起了人们的注意，明代的《本草纲目》记载了羊踯躅(又名黄杜鹃)(R.moll G.Don)的毒性：“花、根、叶有大毒。羊食其叶，踯躅而死，曾有人以其根入酒饮，遂至于毙也。”经国内外学者对杜鹃花科植物的研究，在上世纪80年代就确定了该科植物的有毒成分主要为木藜芦烷类二萜。
国内外学者对杜鹃花属药用植物的化学成分及生物活性进行了一系列的研究，取得了一定的进展，本文拟对此进行综述，为进一步开发利用杜鹃花属植物资源提供一定的依据。
1、化学成分
1.1二萜类化合物 从杜鹃花属植物中分离得到的二萜化合物根据化学结构的不同可分为4种骨架类型：木藜芦烷型，leueothane，1，5一开环一木藜芦烷型和山月桂烷型。木藜芦烷型二萜为多羟基四环二萜，拥有较为特异的A环缩环B环扩环的对映贝壳杉烷类骨架，是由C5―C7―C6―C5四环骈合而成，大部分的此类二萜环的连接方式为trans/eis/cis(H-1处于a位，A，B环反式稠合)，少量的连接方式为eis/cis/cis(A，B环顺式稠合)；由木藜芦烷型二萜为基本骨架变化而来的leucothane为多羟基四环二萜，拥有A环扩环，B环缩环的木藜芦烷型骨架(A-homo-B-nor granyanane skeleton，6/6/6/5ring system)；1，5一开环一木藜芦烷型二萜为多羟基三环二萜，拥有1，5开环的十元环的木藜芦烷型骨架(10/6/5 ringsystem)；山月桂烷型二萜为多羟基四环二萜，拥有B环扩环，C环缩环的木藜芦烷型骨架(5/8/5/5 ring system)[4]。
到目前为止，从杜鹃花属植物中分离得到41个木藜芦烷型及相关二萜类化合物，见表1。
1.2其他类化合物 杜鹃花属植物中除含有二萜类化合物外，还含有黄酮，三萜，酚类及挥发油等多种物质。E.CHosson等从锈色杜鹃(R.ferrugineum)中分离得到两个新的黄烷酮醇trans-taxifolin 3-O-a-arabinopyranoside和cis-taxifolin 3-O-ar―abinopyran-oside；Hironobu Talahashi等从杜鹃(R.simsii)中分离得到一个新的黄烷苷7-0-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl matteucinol。戴胜军等从烈香杜鹃(R anthopogonoide)的地上部分分离得到了一个新的化合物(2R-4-phenyl-2-0-[β-D-xylopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyr-anosy]Butane)；Hironobu Talahashi等从杜鹃中分离得到一新的三萜酸(19，24-dihydroxyurs-12-em3-one-28-oicacid)；汪礼权等从羊踯躅的根中分离得到2个新的酚苷(ester-2-0-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside和7-hydroxy-5-methoxyphthaide-7-β-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside)；樊成奇等从鹿角杜鹃(R.1atoucheae)的叶中分离得到2个新的环烯醚萜rhodolatouside A and B；Li-Kang Ho等从西施花(R.ellipticum)的叶中分离得到一个新的栎基苷(5，4"-dimethyleher)；Yoshiki Kashiwada等从兴安杜鹃(R.dauricum)中分离得到2个新的化合物rhodoau―richromanic A和B，具有潜在的抗HIV病毒活性。
2、生物活性
2.1降压作用 从羊踯躅果实中分离得到的闹羊花毒素Ⅲ能够降低血压。减慢心率；且降压速度快，降压幅度大；其降压效果与给药剂量、给药速度有关。从大白花杜鹃(R.decrum)叶中分离得到的木藜芦毒素Ⅰ，对小鼠腹腔注射急性毒性，其LD50为1.05mg/kg。对大鼠给予1～100μg/kg剂量时有明显降压作用，其特点是作用快，给药后1～2min血压降到最低值，但持续时间短，一般15min后恢复正常。
2.2杀虫作用 杜鹃花科植物中，作为杀虫剂而应用最广，研究最早，最详的是羊踯躅，羊踯躅作为我国传统高效的特有的杀虫植物，在我国民间很早就有使用。早在上世纪三十年代，研究人员就发现，羊踯躅的杀虫毒力仅次于除虫菊，对蚜虫的毒力仅次于烟碱。直到上世纪80年代，华南农业大学赵善欢院士带领科研人员率先在国内外重新系统深入研究羊踯躅的杀虫作用，先后发现羊踯躅提取物和及其主要活性成分闹羊花毒素Ⅲ对马铃薯甲虫、菜粉蝶、小菜蛾、家蝇、蚜虫等重要害虫具有突出的生物活性，且作用方式多样，包括拒食、胃毒、触杀、生长发育抑制、种群增长抑制、产卵忌避、内吸、熏蒸等多种方式，有望开发成为一种新型高效生物合理性杀虫剂。
2.3镇痛作用 宋小平等研究发现杜鹃花总黄酮(TFR)在浓度为100和200mg/kg可明显延长小鼠热板舔足反应潜伏期及小鼠热水缩尾时间，且明显抑制小鼠福尔马林试验I相反应；TFR在50和100mg/kg时可明显抑制小鼠扭体反应数；100mg/kg TFR能升高小鼠血清中NO的含量，200mg/kg TFR能升高脑组织中NO的含量。TFR可明显降低小鼠脑组织PGE2含量，100mg/kg可降低血清中PGE2含量。试验表明杜鹃花总黄酮有明显的镇痛作用，且对平滑肌的解痉作用明显，TFR不仅对一般炎症疼痛有效，而且更适合于内脏平滑肌的疼痛。其镇痛作用机制与中枢作用有关，且与促进NO释放及抑制PGEz合成有关。宋小平等还研究发现灌胃(ig)杜鹃总黄酮(TFR)在浓度为100和200mg/kg可明显抑制小鼠扭体反应数及小鼠福尔马林实验Ⅱ相反应，灌胃100mg/kg可延长小鼠热水缩尾时间，灌胃200mg/kg可延长小鼠热板舔足反应潜伏期。小鼠脑室内注射(icv)TFR(5、10mg/kg)可明显抑制小鼠扭体反应数。其镇痛作用机制与中枢作用相关。
2.4对心肌缺血的保护作用 张建华等研究显示杜鹃花总黄酮(10、20、40mg/kg，静脉注射)可抑制心电图ST段的升高，降低血清中肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)的活力及心脏梗死区缺血危险区的比值(IS/AAR)，同时降低血清中丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量，升高超氧化歧化酶(SOD)和一氧化氮合酶(NOS)的活力。研究表明杜鹃花总黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤有明显延迟相保护作用，其作用与减少自由基过氧化、增加NO生成等有关。
2.5毒性反应 动物吸食杜鹃花科有毒成分后，其中毒症状表现为剧烈流涎、扭体和呕吐等胃肠道中毒症状和颈后倾、运动失调、角弓反张、呼吸抑制和惊厥等神经系统中毒症状。陈常英等对杜鹃花科中提取分离得到的9个化合物：Rhodoanthin、Absebotoxin、R-Ⅲ，R-Ⅴ，G-Ⅲ，R-Ⅱ，Rm-Ⅰ、G-Ⅱ，Rm-Ⅲ(其受试小鼠的半数致至死量Lifo值依次为：0.10、0.20、1.10、1.80、2.30、45.10、71.90、74.00、185.40μtmol/kg)进行了量子化计算，分析有毒成分的电子结构与构效关系，发现2，3―环氧基团或3―羟基中的氧原子O(1)和14―羟基中氧原子O(4)的电子密度DO(1)和DO(4)分别与毒性正相关，表明O(1)和O(4)的电子密度越大，同受体作用时的供电子能力越强，因而有利于同受体结合使活性增强；还发现了杜鹃花科有毒成分中由O(1)、O(2)和O(3)(分别表示C(3)、C(5)和C(6)连接的氧原子)组成的氧原子三角区与其生物活性密切相关，氧原子三角区的电负性越大活性越强。利用毒性与电子结构的关系解释了Rhodoanthin、Absebotoxin和R-Ⅲ的毒性较G-Ⅲ、Rm-Ⅰ、G-Ⅱ和Rm-Ⅲ要大口。
